去氢荷叶碱

荷叶中的生物碱有几十种之多，现已从荷叶中分离出众多生物碱类化合物，根据母核结构的不同，可将荷叶生物碱主要分为单苄基异喹啉类、去氢阿朴啡类和氧化阿朴啡类3类。因为分子中氮原子上的孤电子对能接受质子，虽然绝大多数都具有碱性，但其中大部分的碱性都较弱，不能直接溶于水，然而能溶解于氯仿、乙醇、甲醇等有机溶剂。生物碱与酸作用生成盐类后，则可溶于水，故荷叶碱可用偏酸性的水溶液提取。当用水提取时，可以加入盐酸使提取液的pH值降低，以利于生物碱的溶出。荷叶总生物碱提取物的制备工艺，一般包括以下几个步骤： (1)提取：所用溶剂可以是水或任意一种醇类、酮类及酯类溶剂，或这些溶剂按一定比例组成的混合溶剂，或由这些溶剂与酸、碱配成的酸性或碱性溶剂。提取方法可以是煎煮、加热回流、超声提取、冷浸、渗漉、微波提取、高压提取等。优选的提取工艺为：荷叶药材加30～90％乙醇，回流提取2～3次，每次提取1～2小时，溶剂用量为15～30倍量(L/kg)。 (2)过滤：包括离心、抽滤、超滤、压滤等方法，使用或不使用以下任意一种澄清剂或其组合：醇沉剂，明胶，高岭土，各种树脂，聚乙二醇，聚乙三醇，壳聚糖以及天然澄清剂成品如101果汁澄清剂、ZTC+1天然澄清剂等。 (3)浓缩：包括常压或减压条件下的薄膜蒸发、旋转蒸发及煎煮浓缩等。 (4)干燥：包括真空干燥、喷雾干燥、冷冻干燥等。 当采用溶剂萃取法进行制备时，一般先将提取物混悬于水中，然后用低极性的酯类、烷烃类或醚类溶剂(如石油醚、乙醚、己烷、汽油、乙酸乙酯等)萃取除去脂溶性杂质，然后用合适极性的溶剂，如氯仿、乙酸乙酯、丙酮、正丁醇等，或是这些溶剂的混合物，萃取获得其中的总生物碱成分，得到总生物碱提取物。荷叶生物碱类活性成分的组合物，是从NelumbonuciferaGaertn.干燥叶中提取制备得到的，含有多种生物碱类活性成分的组合物。这些生物碱类成分主要包括荷叶碱、N-去甲基荷叶碱、0-去甲基荷叶碱、番荔枝碱、莲碱、鹅掌揪碱、N-去甲基亚美罂粟碱、2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、亚美帕碱、N-甲基异衡州乌药碱、N-甲基衡州乌药碱、去氢荷叶碱、去氢莲碱以及以其为母核的其它衍生物。Dehydronuciferine 从 Nelumbo nucifera Gaertn 的叶子中分离，是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC50 为 25 μg/mL。来源于荷叶用于含量测定/鉴定/药理实验等。