蜂毒素
| 中文名称 | 蜂毒素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 蜂毒肽;蜂毒素;PLA2激活剂(MELITTIN);MELITTIN肽;GQ-26;蜂毒粉;毒蜂肽素;蜂毒肽来源于蜜蜂毒液提取 |
| 英文名称 | MELITTIN |
| 英文同义词 | beevenommelittin;forapin;forapine;Gly-L-Ile-Gly-L-Ala-L-Val-L-Leu-L-Lys-L-Val-L-Leu-L-Thr-L-Thr-Gly-L-Leu-L-Pro-L-Ala-L-Leu-L-Ile-L-Ser-L-Trp-L-Ile-L-Lys-L-Arg-L-Lys-L-Arg-L-Gln-L-Gln-NH2;Gly-L-Ile-Gly-L-Ala-L-Val-L-Leu-L-Lys-L-Val-L-Leu-L-Thr-L-Thr-Gly-L-Leu-L-Pro-L-Ala-L-Leu-L-Ile-L-Ser-L-Trp-L-Ile-L-Lys-L-Arg-L-Lys-L-Arg-L-Glu(NH2)-L-Glu(NH2)-NH2;GLY-ILE-GLY-ALA-VAL-LEU-LYS-VAL-LEU-THR-THR-GLY-LEU-PRO-ALA-LEU-ILE-SER-TRP-ILE-LYS-ARG-LYS-ARG-GLN-GLN-NH2: GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ-NH2;C11198;melittin from honey bee venom |
| CAS号 | 20449-79-0 |
| 分子式 | C131H229N39O31 |
| 分子量 | 2846.46 |
| EINECS号 | 629-303-1 |
| 相关类别 | 细胞生物学;生物活性小分子;蜂毒肽;细胞信号和神经生物学;多肽;Amino Acids;肽试剂;美容肽;细胞生物学试剂;肽类;标准品;药物多肽;化妆品肽;目录多肽;精品科研试剂;Calcium Antagonists;Cell Signaling and Neuroscience;Intracellular Calcium Signaling |
| Mol文件 | 20449-79-0.mol |
| 结构式 |  |
蜂毒素 性质
| 比旋光度 | D21 -89.52° (c = 0.409) |
|---|---|
| 密度 | 1.39 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在 20% 乙腈中溶解度为 1 mg/ml |
| 形态 | 白色至淡褐色粉末。 |
| 水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
| 序列 | H-Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH2 |
| InChIKey | VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZSA-N |
蜂毒素(mellitin)是蜂毒的主要活性成分,蜂毒( Bee venom) 是工蜂毒腺和副腺分泌出的具有芳香气味的一种透明毒液，在其受到侵犯时由螫针排出。在蜂毒的众多成分中，以蜂毒素的含量最高，约占蜂毒干重的50%，其具有很高的生物活性。蜂毒素是由26个氨基酸组成的一种线性肽，其相对分子量为2849，氨基酸的排列顺序为：甘-异亮-甘-丙-缬-亮-赖-缬-亮-苏-苏-甘-亮-脯-丙-亮-异亮-丝-色-异亮-赖-精-赖-精-谷-谷。蜂毒素具有很高的生物活性，现代药理研究表明其具有抗炎、镇痛、抑制血小板凝集、抗艾滋病等多种作用。蜂毒素可以通过不同机制对多种肿瘤细胞产生强烈的杀伤作用，是一种十分具有应用前景的抗肿瘤天然药物。1.一级结构
1967年，从蜂毒中分离出由26个氨基酸组成的蜂毒素,并分析了氨基酸序列,证明其结构中无二硫键。蜂毒素相对分子量为2849,强碱性,兼性分子,溶于水。
2.二级结构
蜂毒素的二级结构为α螺旋结构。分别为1～ 10氨基酸残基的α螺旋结构和13～ 20氨基酸残基的α螺旋结构。
3.三级结构
蜂毒素的空间结构可分为4个区域(1～10)N末端α螺旋结构, ( 11～12)以120°角连接2个螺旋的绞链结构, (13～20)α螺旋结构, (21～26) C末端的正电荷区域。这样的4个单体通过疏水基相连,形成了四聚体的稳定结构。而2个α螺旋结构间的夹角会由于蜂毒素的形态不同而有所改变。蜂毒素对20余种革兰阳性和阴性细菌的生长繁殖有抑制作用,还能增强磺胺类和青霉素类药物的抗菌效力。蜂毒素通过与膜结合的方式破坏细菌胞膜达到溶菌的目的。蜂毒素及其六个衍生物都可改变受HIV感染的T淋巴细胞的功能,抑制HIV复制,降低病毒的感染力。1.直接杀伤作用
在体外试验中已证实蜂毒素对骨肉瘤、卵巢癌、神经胶质瘤等多种肿瘤细胞系具有明显杀伤作用，且杀伤作用与剂量呈正相关。蜂毒素能够杀伤肿瘤细胞并阻止肿瘤细胞的生长，对正常细胞的生长无明显的影响。蜂毒素能够插入K562 细胞的细胞膜中，形成孔道，促进Ca2+内流，使细胞内的Ca2+浓度升高，造成细胞裂解，起到直接杀伤K562 细胞的作用。普遍认为蜂毒素使细胞线粒体膜溶解，导致肿瘤细胞正常呼吸功能受到抑制，破坏其有氧呼吸的能力，使得肿瘤组织生长受到抑制，起到直接杀伤肿瘤细胞的作用。
2.免疫调节作用
细胞免疫是机体针对肿瘤和病毒感染的重要的防御因素。机体细胞免疫功能的状态在肿瘤的发生及发展过程中扮演重要角色。增强细胞免疫功能可起到一定的抗肿瘤作用。
3.诱导肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡又称程序性细胞死亡，是由多种基因控制的主动的细胞生物学过程。因此细胞凋亡是主动过程，它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等的作用。现代研究表明，许多化疗药物可通过诱导癌细胞凋亡而达到治疗目的，是否诱导凋亡已成为筛选抗癌药物的标准之一。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-18）1.抑制分泌型磷脂酶A2( sPLA2)活性
sPLA2具有广泛的生物学作用,对感染、损伤、炎症及癌症变化起重要作用。蜂毒素可抑制各种来源sPLA2的活性, 对RA 患者滑液中s PLA2 活性的抑制率可达96% 。因此,应用蜂毒素可缓解RA病情发展。
2.抑制膜损伤体( MAC)
亚剂量蜂毒素可明显降低补体对细胞的溶解率。这种保护作用机理可能与蜂毒素促进Ca2+ 内流、激发细胞内信号传导系统及保护性蛋白合成有关。提示应用适量蜂毒素对治疗RA有一定的临床价值。近年来研究表明,不同浓度的蜂毒素会通过不同途径影响细胞功能,发挥多种生物学效应,适量应用蜂毒素将会为某些疾病提供新的治疗方法。Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化剂，可刺激低分子量PLA2的活性，但不会增加高分子量酶的活性。
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
1967年，从蜂毒中分离出由26个氨基酸组成的蜂毒素,并分析了氨基酸序列,证明其结构中无二硫键。蜂毒素相对分子量为2849,强碱性,兼性分子,溶于水。
2.二级结构
蜂毒素的二级结构为α螺旋结构。分别为1～ 10氨基酸残基的α螺旋结构和13～ 20氨基酸残基的α螺旋结构。
3.三级结构
蜂毒素的空间结构可分为4个区域(1～10)N末端α螺旋结构, ( 11～12)以120°角连接2个螺旋的绞链结构, (13～20)α螺旋结构, (21～26) C末端的正电荷区域。这样的4个单体通过疏水基相连,形成了四聚体的稳定结构。而2个α螺旋结构间的夹角会由于蜂毒素的形态不同而有所改变。蜂毒素对20余种革兰阳性和阴性细菌的生长繁殖有抑制作用,还能增强磺胺类和青霉素类药物的抗菌效力。蜂毒素通过与膜结合的方式破坏细菌胞膜达到溶菌的目的。蜂毒素及其六个衍生物都可改变受HIV感染的T淋巴细胞的功能,抑制HIV复制,降低病毒的感染力。1.直接杀伤作用
在体外试验中已证实蜂毒素对骨肉瘤、卵巢癌、神经胶质瘤等多种肿瘤细胞系具有明显杀伤作用，且杀伤作用与剂量呈正相关。蜂毒素能够杀伤肿瘤细胞并阻止肿瘤细胞的生长，对正常细胞的生长无明显的影响。蜂毒素能够插入K562 细胞的细胞膜中，形成孔道，促进Ca2+内流，使细胞内的Ca2+浓度升高，造成细胞裂解，起到直接杀伤K562 细胞的作用。普遍认为蜂毒素使细胞线粒体膜溶解，导致肿瘤细胞正常呼吸功能受到抑制，破坏其有氧呼吸的能力，使得肿瘤组织生长受到抑制，起到直接杀伤肿瘤细胞的作用。
2.免疫调节作用
细胞免疫是机体针对肿瘤和病毒感染的重要的防御因素。机体细胞免疫功能的状态在肿瘤的发生及发展过程中扮演重要角色。增强细胞免疫功能可起到一定的抗肿瘤作用。
3.诱导肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡又称程序性细胞死亡，是由多种基因控制的主动的细胞生物学过程。因此细胞凋亡是主动过程，它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等的作用。现代研究表明，许多化疗药物可通过诱导癌细胞凋亡而达到治疗目的，是否诱导凋亡已成为筛选抗癌药物的标准之一。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-18）1.抑制分泌型磷脂酶A2( sPLA2)活性
sPLA2具有广泛的生物学作用,对感染、损伤、炎症及癌症变化起重要作用。蜂毒素可抑制各种来源sPLA2的活性, 对RA 患者滑液中s PLA2 活性的抑制率可达96% 。因此,应用蜂毒素可缓解RA病情发展。
2.抑制膜损伤体( MAC)
亚剂量蜂毒素可明显降低补体对细胞的溶解率。这种保护作用机理可能与蜂毒素促进Ca2+ 内流、激发细胞内信号传导系统及保护性蛋白合成有关。提示应用适量蜂毒素对治疗RA有一定的临床价值。近年来研究表明,不同浓度的蜂毒素会通过不同途径影响细胞功能,发挥多种生物学效应,适量应用蜂毒素将会为某些疾病提供新的治疗方法。Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化剂，可刺激低分子量PLA2的活性，但不会增加高分子量酶的活性。
| Target | Value |
|
PLA2
() |
参考质量标准
外观:白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
类别
有毒物质毒性分级
高毒急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 17.7 毫克(铅)/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 7.4 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物气体储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 23/24/25 |
| 安全说明 | 36-45-36/37/39 |
| 危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 1 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | OS3965000 |
| F | 10-21 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-P0233 | 蜂毒素 Melittin | 20449-79-0 | 5mg | 1500元 |
| 2024/01/25 | HY-P0233 | 蜂毒素 Melittin | 20449-79-0 | 10mg | 2600元 |