盐酸萘哌地尔
| 中文名称 | 盐酸萘哌地尔 |
|---|---|
| 中文同义词 | 萘哌地尔双盐酸 |
| 英文名称 | NAFTOPIDIL DIHYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | NAFTOPIDIL 2HCL;4-(2-METHOXYPHENYL)-A-[(1-NAPHTHALENYLOXY)METHYL]-1-PIPERAZINEETHANOL, DIHYDROCHLORIDE;4-(2-METHOXYPHENYL)-ALPHA-([1-NAPHTHALENYLYOXY]METHYL)-1-PIPERAZINEETHANOL DIHYDROCHLORIDE;KT-611 DIHYDROCHLORIDE;4-(2-Methoxyphenyl)-a-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-1-piperazineethanol,2HCl;Naftopidil HCL;3-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]quinazolin-4-one dihydrochloride;1-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]-3-(1-naphthoxy)-2-propanol dihydrochloride |
| CAS号 | 57149-08-3 |
| 分子式 | C24H30Cl2N2O3 |
| 分子量 | 465.41 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;原料药;药物杂质及中间体;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Flivas, KT-611, Avishot |
| Mol文件 | 57149-08-3.mol |
| 结构式 |  |
盐酸萘哌地尔 性质
| 熔点 | 212-213° |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 在甲醇中可溶>10 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
Naftopidil DiHCl (KT-611)是一种选择性5-HT1A和α1-adrenergic receptor（α1-肾上腺素受体）拮抗剂，IC50分别为0.1 μM和0.2 μM。
| Target | Value |
| 5-HT1A | 0.1 μM |
| α1-adrenergic receptor | 0.2 μM |
Naftopidil diHCl除了是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，也具有5-HT1A激动性能。在雄激素敏感性和不敏感性人前列腺癌细胞系中，Naftopidil具有生长抑制作用。Naftopidil抑制雄激素敏感性LNCaP细胞和雄激素不敏感性PC-3细胞的生长，IC50分别为22.2 μM和33.2 μM。Naftopidil对细胞的生长抑制是由于G1细胞周期的阻滞。Naftopidil 处理的细胞中，p27 Naftopidil对胶原诱导的Ca Naftopidil比tamsulosin显著有效地减弱遗尿症。在PCa细胞和PrSC 中，Naftopidil诱导G(1)细胞阻滞。在Naftopidil处理的PrSC中，伴随细胞增殖的抑制增加，总的白细胞介素-6显著减少。
Naftopidil对裸鼠口服给药，与载体对照组相比，抑制PC-3肿瘤的生长。Naftopidil提高膀胱容积，并通过抑制传入神经活性松弛排尿肌。 Naftopidil (0.1 μg–30 μg)暂时废除等容节律性膀胱收缩。膀胱收缩的振幅被鞘内注射naftopidil (3 μg–30 μg)减少。 在麻醉的狗模型中，与平均血压相比，Naftopidil选择性抑制去氧肾上腺素诱导的前列腺压的增加。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | TL9336500 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S1387 | 盐酸萘哌地尔 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 25mg | 647.01元 |
| 2024/01/16 | S1387 | 盐酸萘哌地尔 Naftopidil DiHCl | 57149-08-3 | 50mg | 1056.51元 |