核黄素磷酸钠

核黄素磷酸钠为黄素单核苷酸(FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)前体药，中文别名维生素B2磷酸钠、黄素单核苷酸钠、核黄素-5'-(二氢磷酸酯)单钠盐，FMN 和FAD是黄素酶家族的重要辅助因子。黄素酶催化很多生化反应，最典型的为氧化还别名原反应，它们是细胞呼吸的关键因子。

核黄素磷酸钠为维生素类药。核黄素(维生素B₂)是人体重要营养素，在能量代谢中起关键作用。本药为黄素单核苷酸(FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)前体药，而FMN和FAD是黄素酶家族的重要辅助因子。黄素酶催化很多生化反应，最典型的为氧化还原反应，它们是细胞呼吸的关键因子。FAD和 FMN在线粒体转运链中递氢，在此过程中产生细胞能量。

核黄素磷酸钠缺乏时可影响机体的生物氧化，使代谢发生障碍，其病变多表现为口、眼、外生殖器部位的炎症。

据文献资料，核黄素口服后，主要在近段小肠吸收，食物能促进该品吸收，胆盐加速该品吸收。在2～25mg剂量范围内，其生物利用度为50～60%，单次口服的最大吸收量为27mg，超量部分从粪便中排泄。黄素单核苷酸（FMN）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）吸收较少。本药经门静脉入肝进入血液循环，再到达组织。大部分血清核黄素被白蛋白或免疫球蛋白转运，通过浓度梯度弥散至细胞内。在细胞内，核黄素通过黄素激酶转换为FMN，FMN又通过FAD合成酶转换成为FAD，FAD是组织中核黄素的主要存在形式。超过身体需要量的核黄素主要从肾脏排泄，部分代谢产物也从肾脏排出。本药口服或肌肉注射的半衰期为66～84分钟。

核黄素磷酸钠的用途主要是: 1、可以促进细胞发育和再生; 2、还可以促 进毛发、指甲、皮肤的继续生长; 3可以帮助预防与消除口腔、舌、唇炎症反应，这种炎症反应又称为口腔生殖综合征; 4还可 以帮助减轻眼睛的疲惫，增强视力;5可以影响人体对铁的吸收效果。

核黄素磷酸钠可作为核黄素补充剂，可用于由核黄素缺乏引起的口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎及阴囊炎等疾病的治疗。

目前的合成方法主要是在吡啶和乙腈的混合溶剂中，使核黄素与三氯氧磷进行磷酸化反应，然后水解反应混合物，再用氢氧化钠中和得到核黄素磷酸钠。另外还有用γ-丁内酯代替吡啶进行反应的合成方法。上述合成方法所生产出的产品，核黄素磷酸钠含量低，难以达到《中国药典》要求，有关物质核黄素二磷酸酯含量较高及游离磷酸含量较高；杂质较多，质量不高；污染废液处理量大。影响核黄素磷酸钠质量的主要因素有有关物质和游离磷酸含量，有关物质为核黄素二磷酸酯和游离核黄素，其中核黄素二磷酸酯是3′,4′-核黄素二磷酸酯，3′,5′-核黄素二磷酸酯,4′,5′-核黄素二磷酸酯的总和；药典标准含量控制上限均为6%。溶解性 溶于水。不溶于乙醇。按OT-42方法测定。
比旋光度 将试样于100℃下在五氧化二磷上真空干燥5h后，用20%(W/V)盐酸为溶剂，配制1.5%(W/V)试样液，然后按常规方法测定。其[α]_D²⁰应为+38°～+42°。
钠盐按IT-28方法测定硫酸盐灰分中的钠。
试样水溶液在375nm和267nm波长处的最大吸光度比值为0.30～0.34，在444nm和26.7nm处的比值为0.35～0.40。含量分析应在非直射光下进行。取试样100mg放入一500ml棕色容量瓶中，加水100ml和冰醋酸2.5ml，用水定容。取该液20.0ml移入一200ml棕色容量瓶中，加1.4%(W／V)醋酸钠液3.5ml，用水定容。测定该溶液在444nm处的最大吸光度(A)。
总色素量=(A×5000/328×W)×1.367
式中W——试样量，g。ADI 0～0.5mg/kg(FAO/WHO，2001)。
LD₅₀510mg/kg(小鼠皮下注射)。
GRAS(FDA，§182．5697，2000)。GB 1-4880-94：同“01022，核黄素”。
2．FAO/WHO(1988)：合成品限用作色素。
FDA§184.1697(2000)：GMP为限。维生素类药，用于治疗各种VB2缺乏症，同时也可大量用作食品添加剂