西洛司特
| 中文名称 | 西洛司特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-甲酸;西洛司特;西洛司特-D5 |
| 英文名称 | Cilomilast |
| 英文同义词 | 4-cyano-4-(3-cyclopentyloxy-4-methoxy-phenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid;Cilomilast, SB 207499, Ariflo;"(cilomilast) 4-cyano-4-(3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)cyclohexane-1-carboxylic acid";CILOMILAST;Clomilast;Cilomelast;Ariflo;cis-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-4-cyanocyclohexane-1-carboxylic Acid |
| CAS号 | 153259-65-5 |
| 分子式 | C20H25NO4 |
| 分子量 | 343.42 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;代谢;Inhibitor;Aromatics;Inhibitors;13C & 2H Sugars;Carbohydrates & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 153259-65-5.mol |
| 结构式 |  |
西洛司特 性质
| 熔点 | 157°C |
|---|---|
| 沸点 | 549.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.45±0.25(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | CFBUZOUXXHZCFB-OYOVHJISSA-N |
Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
LPDE4
(Cell-free assay) | 100 nM |
|
HPDE4
(Cell-free assay) | 120 nM |
Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。
在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10790 | Cilomilast | 1 mg | 405元 | |
| 2024/01/25 | HY-10790 | 西洛司特 Cilomilast | 153259-65-5 | 5mg | 750元 |