去纤苷

去纤苷

中文名称去纤苷
中文同义词去纤苷;去纤苷杂质2
英文名称defibrotide
英文同义词defibrotide;Dasovas;Defibrinotide;Fraction p;Noravid;Prociclide;defibrotide USP/EP/BP;Defibrotide Impurity 2
CAS号83712-60-1
分子式
分子量0
EINECS号
相关类别
Mol文件Mol File
结构式去纤苷 结构式

去纤苷 性质

去纤苷 用途与合成方法

去纤苷也就是去纤维钠,是由小牛肺或猪肠黏膜的基因组DNA分解的单链寡核苷酸混合物。去纤苷的寡核苷酸链长度不等,相对分子质量介于15×10³-30×10³,其嘌呤与嘧啶比值大于0.85。去纤苷的作用机制比较复杂,目前还未完全清楚,临床前试验证实去纤苷在体内外具有抗血栓、促进纤溶、抗缺血、抗感染等作用。

去纤苷是目前用于预防和治疗 HSCT 后 HSOS 最安全有效的药物,是目前美国唯一批准治疗 HSCT 后伴有肺 / 肾功能障碍的 HSOS 的药物,在欧盟国家被批准用于治疗 HSCT 后的严重 HSOS。

去纤苷钠的作用机制尚未完全阐明。
在体外,去纤苷钠可增强纤溶酶的酶活性以水解纤维蛋白凝块。评估去纤苷钠对内皮细胞(EC)的药理作用的研究主要在人微血管内皮细胞系中进行。在体外,去纤苷钠增加组织纤溶酶原激活物(t-PA)和血栓调节蛋白的表达,并降低血管性血友病因子(vWF)和纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的表达,从而减少EC活化并增加EC介导的纤维蛋白溶解。去纤苷钠保护ECs免受化疗、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血清饥饿和灌注引起的损伤。去纤苷专利现状:①美国专利:原化合物专利,已过期 ②欧洲专利:合成的寡核苷酸,对提取来源的Defibrotide没有保护作用;只对新适应症,有保护作用,对现批的适应症没有保护作用;活性测试方法,可采用新方法避开专利保护。去纤苷美国FDA黄皮书:授予NEC市场独占权保护期到2021年3月30号过期;授予ODE-112孤儿药市场独占权保护期到2023年3月30号过期。2013年10月18日,去纤苷获得欧洲药品管理局(EMA)批准上市;
2016年3月30日,去纤苷再获美国FDA批准上市,商品名为Defitelio,用于治疗造血干细胞移植后伴有肾或肺功能障碍的成人和儿童肝脏VOD,同时它也是首个获得 FDA 批准用于重度肝脏VOD患者的疗法。去纤苷副作用的程度通常都比较轻,患者只需要遵医嘱用药即可。该药是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物,患者需要注意的是去纤苷会引起超敏反应,患者用药时要多加注意自身反应,以免发生严重超敏反应,加重原有病情。

安全信息

毒性LD50 intraperitoneal in dog: > 600mg/kg

MSDS信息

去纤苷 上下游产品信息

"去纤苷"相关产品信息
1,1,3,3-四甲基丁基异氰 异腈基乙酸甲酯 苄异腈 异氰酸叔丁酯 双水杨酰胺乙基钴 2,2,6,6-四甲基-3,5-庚烷二酸镝 对甲基苯磺酰甲基异腈 乙酰丙酮银 三乙酰丙酮铝 三(2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酸)铕 异腈基正丁烷 乙酰丙酮铬盐 乙酰丙酮钴水合物 苯硒酚 异氰基乙酸乙酯 三乙酰丙酮铁 乙酰丙酮酸铜 乙二胺氯化铂
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