利尼伐尼
中文名称 | 利尼伐尼 |
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中文同义词 | N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲;利尼伐尼LINIFANIB;利尼伐尼;脲, N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)-;N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N1-(2-氟-5-甲基苯基)脲;利尼伐尼(ABT-869);VEGF和PDGFR受体家族抑制剂(LINIFANIB);化合物LINIFANIB |
英文名称 | Linifanib (ABT-869) |
英文同义词 | 1-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea;Linifanib;N-[4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea;N-(4-(3-Amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-N1-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea;Urea, N-(4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl)-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)-;ABT-869 5.2G;AL-39324;RG3635 |
CAS号 | 796967-16-3 |
分子式 | C21H18FN5O |
分子量 | 375.4 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药【仅供科研】;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤药物;杂环类;APIs;Aromatics;Heterocycles;Tyrosine Kinase Inhibitors;医药抑制剂;科研原药系列;细胞生物学试剂;标准品;Growt Factors and Citokines.;Inhibitors |
Mol文件 | 796967-16-3.mol |
结构式 |
利尼伐尼 性质
熔点 | 180-183°C (dec.) |
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沸点 | 542.2±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.424 |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于二甲基亚砜、甲醇 |
酸度系数(pKa) | 13.30±0.70(Predicted) |
形态 | 棕色粉末。 |
颜色 | 米色 |
Target | Value |
VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay) | 3 nM |
CSF-1R
(Cell-free assay) | 3 nM |
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay) | 4 nM |
FLT3
(Cell-free assay) | 4 nM |
Kit
(Cell-free assay) | 14 nM |
在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,K i 为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。
Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,C max 和AUC 24小时 分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。安全信息
海关编码 | 2933998090 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-50751 | Linifanib | 1 mg | 250元 | |
2024/01/25 | HY-50751 | 利尼伐尼 Linifanib | 796967-16-3 | 5mg | 500元 |