WZ4002
| 中文名称 | WZ4002 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺;WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺);WZ4002(表皮生长因子受体抑制剂);WZ4002(溴化氢盐);N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺;EGFR抑制剂(WZ4002);医药级WZ4002;化合物WZ4002 |
| 英文名称 | WZ4002 |
| 英文同义词 | WZ4002;N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;WZ4002(HBr);N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide WZ 4002;WZ 4002 N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide;N-[3-[5-chloro-2-[2-Methoxy-4-(4-Methylpiperazin-1-yl)anilino]pyriMidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enaMide |
| CAS号 | 1213269-23-8 |
| 分子式 | C25H27ClN6O3 |
| 分子量 | 494.97 |
| EINECS号 | 206-141-6 |
| 相关类别 | 医药中间体;蛋白酪氨酸激酶;医药原料;原料药;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;WZ4002 is an EGFR T790M inhibitor(IC50<20nM).;Inhibitors;api;细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1213269-23-8.mol |
| 结构式 |  |
WZ4002 性质
| 密度 | 1.314 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥24.7 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.78±0.70(Predicted) |
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12026 | WZ4002 WZ4002 | 1213269-23-8 | 5mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-12026 | WZ4002 WZ4002 | 1213269-23-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |