SB271046
| 中文名称 | SB271046 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺;5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺胺;化合物SB271046 |
| 英文名称 | SB271046 |
| 英文同义词 | 5-chloro-N-(4-methoxy-3-(piperazin-1-yl)phenyl)-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride;5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-benzo[b]thiophen-2-sulfonamide hydrochloride;SB 271046 hydrochloride;5-Chloro-3-Methyl-Benzo[b]Thiophene-2-Carboxylic Acid (4-Methoxy-3-Piperazin-1-yl-Phenyl)-AMide H;1. 5-Chloro-3-Methyl-Benzo[b]Thiophene-2-Carboxylic Acid (4-Methoxy-3-Piperazin-1-yl-Phenyl)-AMide H;SB 271046;5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide;SB 737050 |
| CAS号 | 209481-20-9 |
| 分子式 | C20H22ClN3O3S2 |
| 分子量 | 451.99 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 神经信号;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 209481-20-9.mol |
| 结构式 |  |
SB271046 性质
| 熔点 | 240-241℃ (DEC.) |
|---|---|
| 沸点 | 664.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.400 |
| 储存条件 | Desiccate at RT |
| 溶解度 | 溶于 DMSO > 10 mM |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 7.61±0.50(Predicted) |
SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[125I]-SB-258585，pKi分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激，pA2为8.71。 在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA2为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16 μM）及处于Cmax的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍， 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质， 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。