A-674563

A-674563

中文名称A-674563
中文同义词(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺;A-674563抑制剂;化合物A-674563;A-674563盐酸盐(FREEBASE);A-674563盐酸盐
英文名称A-674563
英文同义词A-674563;(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine;A-674563 /A674563;(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine;(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563;A-674563 (alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563 /A674563;A-674563;A 674563; A674563;(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
CAS号552325-73-2
分子式C22H22N4O
分子量358.44
EINECS号
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors
Mol文件552325-73-2.mol
结构式A-674563 结构式

A-674563 性质

沸点624.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.229
储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于乙醇;水中≥23.8 mg/mL; DMSO 中≥4.9 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)13.43±0.40(Predicted)

A-674563 用途与合成方法

A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物,具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖,EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化,但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS 细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量测试中增加血浆胰岛素。A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性;与paclitaxel单独疗法相比,结合疗法的效能被显著提高。A674563-处理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠体内肿瘤生长减慢,肿瘤体积减少50%,在研究结束时,与对照组相比。A-674563被认为显著地提高了PK性能,在小鼠体内口服生物活性为67%,但是比A-443654的活性低70倍。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13254A-6745631 mg600元
2024/01/25HY-13254(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
A-674563
552325-73-25mg1400元

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