6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺

6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺

中文名称6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
中文同义词6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺;EZH2抑制剂(EI1);EI1,EZH2抑制剂
英文名称EI1
英文同义词EI1;Ezh2 inhibitor;6-Cyano-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1H-indole-4-carboxamide;EI1;EI-1;EI 1;6-cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide;CS-2378;EI1 (Ezh2 inhibitor;EI1;EI 1
CAS号1418308-27-6
分子式C23H26N4O2
分子量390.48
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;细胞生物学试剂;对照品;Inhibitors;API
Mol文件1418308-27-6.mol
结构式6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 结构式

6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 性质

沸点675.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥19.5 mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)11.88±0.10(Predicted)

6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 用途与合成方法

EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
TargetValue
EZH2 (Y641F)
(Cell-free assay)
13 nM
Ezh2 (wild-type)
(Cell-free assay)
15 nM

在DLBCL细胞中,EI1抑制细胞内H3K27甲基化,并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中,EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外,EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长,并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15573EI11 mg431元
2024/01/25HY-155736-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
EI1
1418308-27-65mg800元

6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺 上下游产品信息

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