NSC319726
| 中文名称 | NSC319726 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亚乙基]酰肼;N'-(1-(吡啶-2-基)亚乙基)氮杂环丁烷-1-硫代碳酰肼;NSC 319726,P53(R175)突变激活剂 |
| 英文名称 | NSC319726 |
| 英文同义词 | 1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide NSC319726;NSC 319726;NSC-319726;(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide;1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide;NSC319726;1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide;Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide;CS-981 |
| CAS号 | 71555-25-4 |
| 分子式 | C11H14N4S |
| 分子量 | 234.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞凋亡;Inhibitors |
| Mol文件 | 71555-25-4.mol |
| 结构式 |  |
NSC319726 性质
| 熔点 | 175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8)) |
|---|---|
| 沸点 | 367.7±34.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥3.43 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声； DMSO 中≥8.1 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.52±0.20(Predicted) |
NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用。NSC319726是p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理，可使p53（R175）突变体蛋白发生WT样构象变化，该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性，以及氧化还原变化。NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天，产生较强的毒性，只有30%存活，而处理p53+/+和p53-/-小鼠，则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。
IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator) [1] .
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-18634 | NSC319726 | 1 mg | 251元 | |
| 2024/01/25 | HY-18634 | NSC319726 NSC319726 | 71555-25-4 | 5mg | 600元 |