5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
| 中文名称 | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙;JUMONJI组蛋白去甲基酶抑制剂(JIB-04);5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙, >97%;(E)-5-氯-2-(2-(苯基(吡啶-2-基)亚甲基)肼基)吡啶;化合物JIB04;5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 3级;JIB-04,JUMONJI组蛋白脱甲基酶抑制剂 |
| 英文名称 | JIB-04 |
| 英文同义词 | JIB-04;JIB-04 (NSC 693627);JIB04/JIB-04;5-Chloro-2(1H)-pyridinone (2E)-(phenyl-2-pyridinylmethylene)hydrazone;(E)-5-CHLORO-2-(2-(PHENYL(PYRIDIN-2-YL)METHYLENE)HYDRAZINYL)PYRIDINE;5-Chloro-2-[(E)-2-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]hydrazin-1-yl]pyridine;NSC 693627;5-Chloro-2(1H)-pyridinone (2E)-(phenyl-2-pyridinylmethylene)hydrazone JIB-04(NSC 693627) |
| CAS号 | 199596-05-9 |
| 分子式 | C17H13ClN4 |
| 分子量 | 308.76 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 199596-05-9.mol |
| 结构式 |  |
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 性质
| 沸点 | 472.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 11.00±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
| InChIKey | YHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N |
JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。
| Target | Value |
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JARID1A
(Cell-free assay) | 230 nM |
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JMJD2D
(Cell-free assay) | 290 nM |
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JMJD2E
(Cell-free assay) | 340 nM |
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JMJD2B
(Cell-free assay) | 435 nM |
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JMJD2A
(Cell-free assay) | 445 nM |
JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变，包括下调增殖基因，上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖，同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。
在两个小鼠异种移植模型（H358或A549）中，JIB-04减少肿瘤生长，降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤患者生存时间。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13953 | JIB-04 | 1 mg | 250元 | |
| 2024/01/25 | HY-13953 | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 JIB-04 | 199596-05-9 | 5mg | 500元 |