GSK343
| 中文名称 | GSK343 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1;2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺;EZH2抑制剂(GSK343);化合物GSK343;N-((2-羟基-6-甲基-4-丙基-3-吡啶基)甲基)-1-异丙基-6-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基)-1H-吲唑-4-甲酰胺;1-异丙基-N-((6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-6-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-4-基)-1H-吲唑-4-甲酰胺;GSK343,细胞可穿透的HISTONE H3-赖氨酸27(H3K27)甲基转移酶EZH2抑制剂 |
| 英文名称 | GSK 343 |
| 英文同义词 | 1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-;1-(1-Methylethyl)-N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide GSK343;GSK 343;GSK343;GSK-343;GSK-343/GSK343;1-(1-Methylethyl)-N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)Methyl]-6-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide;N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-py |
| CAS号 | 1346704-33-3 |
| 分子式 | C31H39N7O2 |
| 分子量 | 541.69 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;医药原料;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;API;Inhibitors |
| Mol文件 | 1346704-33-3.mol |
| 结构式 |  |
GSK343 性质
| 沸点 | 797.4±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 11.84±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色到米色到棕色 |
| InChIKey | ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N |
GSK343是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。一种SGC表观遗传学整合的化学探针。在多种实体瘤中具有潜在用途。GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 240 nM |
GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌细胞中，IC50为174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞的细胞增殖，前列腺癌细胞系LNCaP对GSK343最敏感，IC50为 2.9 μM。 GSK343显著抑制EOC细胞的生长，EOC细胞在模拟肿瘤体内微环境的3D人工基底膜细胞外基质(ECM)中进行培养。此外，GSK343也会诱导EOC细胞在3D中的凋亡，并显著抑制EOC细胞的侵染。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13500 | GSK343 | 1 mg | 251元 | |
| 2024/01/25 | HY-13500 | GSK343 GSK343 | 1346704-33-3 | 5mg | 500元 |