头孢磺啶钠
中文名称 | 头孢磺啶钠 |
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中文同义词 | (6R,7R)-3-[(4-氨基甲酰基吡啶-1-鎓-1-基)甲基]-8-氧代-7-[[(2R)-2-苯基-2-磺酸基乙酰]氨基]-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠;头孢磺吡苄钠盐水合物;头孢磺啶钠盐水合物;头孢罗啶钠;头孢磺吡苄钠盐;钠(6R,7R)-3-((4-胺甲酰基吡啶鎓-1-基)甲基)-8-氧代-7-((R)-2-苯基-2-磺酸盐基乙酰胺基)-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯;(6R,7R)-3-[(4-氨基甲酰基吡啶-1--1-基)甲基]-8-氧代-7-[[(2R)-2-苯基-2-磺酸基乙酰]氨基]-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠;头孢磺啶钠盐 |
英文名称 | cefsulodin sodium salt |
英文同义词 | pseudocef;pseudomonil;pyocefal;pyridinium,4-(aminocarbonyl)-1-[[(6r,7r)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2r)-phenylsulfoa;sce129;sulcephalosporin;takesulin;Sodium (6R,7R)-3-[(4-carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)methyl]-8-oxo-7-[[(2R)-2-phenyl-2-sulfonatoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate |
CAS号 | 52152-93-9 |
分子式 | C22H19N4O8S2.Na |
分子量 | 554.53 |
EINECS号 | 257-692-4 |
相关类别 | 原料药;医药原料药;医药中间体;原料;小分子抑制剂;合成;医药原料;生化试剂-氨基酸类;A - KResearch Essentials;Antibacterial;Antibiotics A to;Antibiotics A-FAntibiotics;AntibioticsAntibiotics;Chemical Structure Class;Core Bioreagents;Interferes with Cell Wall SynthesisAntibiotics;Mechanism of Action;GUBERNAL;antibiotic;医药化工类;原料药及中间体;化工原料;有机中间体;化学试剂;Penicillins and Cephalosporins (beta-Lactams);Spectrum of Activity |
Mol文件 | 52152-93-9.mol |
结构式 |
头孢磺啶钠 性质
熔点 | 175 C |
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储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 在水中的溶解度50 mg/mL,澄清,淡黄色 |
形态 | 粉末或晶体 |
颜色 | 灰白色至浅黄色 |
水溶解性 | Soluble in water. |
Merck | 13,1958 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | REACMANCWHKJSM-DWBVFMGKSA-M |
EPA化学物质信息 | Pyridinium, 4-(aminocarbonyl)-1-[[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2R)-phenylsulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-, inner salt, monosodium salt (52152-93-9) |
头孢磺啶呐是头孢菌素类抗生素,适用于对本品敏感的绿脓菌引起的败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张感染、肾孟肾炎、膀胱炎、前列腺炎、腹膜炎、创伤和烧伤的继发性感染,而且耐酸,化学性质稳定,副作用较少,随着抗生素的广泛应用,临床耐药菌株日益增多,造成了细菌对抗生素的耐药性越来越强,单一品种药物的治疗临床效果下降。头孢磺啶钠是一种头孢菌素类抗生素,抗菌谱窄,因其对绿脓杆菌细胞壁外层具有良好的通透性,并对青霉素结合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的亲和性,因而对其细胞壁肽多糖的形成有很强的抑制作用,故对绿脓杆菌有很强的特异性杀菌作用,其MIC为1.5μg/ml,且又对其产生的β-内酰胺酶具有很高的稳定性。对绿脓杆菌的抗菌活性较头孢哌酮、磺苄西林(10倍)、羧苄青霉素、哌拉西林和羟苄西林(16~32倍)强,与庆大霉素、地贝卡星等氨基甙类抗生素相当。且无交叉耐药性。肌肉或静脉滴注给药0.5g,15min后可分别达到最高血药浓度37.2μg/ml,且药物浓度随给药量的增加而升高。可迅速分布到肾、血浆、肺、心、消化道、肝和脾脏中,并可进入到痰液、伤口渗出液、羊水及乳汁中。PBP为70%,t1/2为1.5h,主要从尿中排出,用药6h后尿排出率为60%~70%,尿中未发现具抗菌活性的代谢物。肾功能不全者血药浓度上升,半衰期延长,尿中排泄率下降。
临床上头孢磺啶钠主要用于治疗绿脓杆菌引起的呼吸道感染,肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、前列腺炎,烧伤、创伤继发感染及中耳炎、角膜溃疡等,尤其是青霉素和氨基苷类抗生素治疗无效的绿脓杆菌感染。
不良反应发生率约为1.3%,与其他头孢菌素雷同。偶见有过敏反应,如皮疹、荨麻疹。胃肠道反应。注射部位疼痛,静脉注射出现静脉炎、血清转氨酶轻度升高,少数可见有蛋白尿;亦可见血小板减少、嗜酸性细胞增多;罕见血小板减少、维生素缺乏等。
对本品有过敏休克者禁用。对青霉素过敏、对头孢菌素过敏、有过敏疾病史、过敏体质、严重肾功能障碍、孕妇慎用。头孢磺啶钠与利尿剂、氨基糖苷类合用可增加肾毒性。定期检查肝功能、肾功能及血象。
临床上头孢磺啶钠主要用于治疗绿脓杆菌引起的呼吸道感染,肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、败血症、前列腺炎,烧伤、创伤继发感染及中耳炎、角膜溃疡等,尤其是青霉素和氨基苷类抗生素治疗无效的绿脓杆菌感染。
不良反应发生率约为1.3%,与其他头孢菌素雷同。偶见有过敏反应,如皮疹、荨麻疹。胃肠道反应。注射部位疼痛,静脉注射出现静脉炎、血清转氨酶轻度升高,少数可见有蛋白尿;亦可见血小板减少、嗜酸性细胞增多;罕见血小板减少、维生素缺乏等。
对本品有过敏休克者禁用。对青霉素过敏、对头孢菌素过敏、有过敏疾病史、过敏体质、严重肾功能障碍、孕妇慎用。头孢磺啶钠与利尿剂、氨基糖苷类合用可增加肾毒性。定期检查肝功能、肾功能及血象。
从二甲基甲酰胺中重结晶头孢磺啶游离酸:
1.称取10.0g头孢磺啶游离酸粉末到500mL烧瓶中。将头孢磺啶游离酸粉末保存在冰箱中,在使用前使其温热至室温。
2.在室温下在剧烈搅拌下,往烧瓶中加入25mL的DMF以提供澄清的溶液。
3.停止搅伴,将溶液冷却,在4℃下存放过夜以提供头孢磺啶游离酸结晶。通过真空过滤来收集头孢磺啶游离酸的结晶。使用水(2×30mL)、乙醇(2×30mL)和乙醚(30mL)洗涤结晶。
4.然后在更高的真空下在P2O5上干燥结晶。
5.使用HPLC测定最终产物的纯度。
6.产率为80-85%。
Cefsulodin钠盐是第三代β内酰胺抗生素, 属第三代头孢菌素, 对缘脓杆菌的活性强, 对肠杆菌也有效。Target | Value |
mPTPB
(Cell-free) | 16 μM |
类别
有毒物质毒性分级
低毒急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 3030 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 3780 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾储运特性
库房低温通风干燥灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉安全信息
危险品标志 | Xi,Xn |
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危险类别码 | 36/37/38-42/43-20/21/22 |
安全说明 | 22-26-36/37-45-36 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | UU1785000 |
TSCA | Yes |
海关编码 | 29419059 |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): >4000 i.p.; >15000 orally (Bryskier) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2022/04/29 | S3670 | 头孢磺啶钠 Cefsulodin sodium | 52152-93-9 | 25mg | 1204.25元 |