盐酸哌唑嗪

盐酸哌唑嗪（P razosin Hydrochloride）为选择性作用于血管神经突触后α l肾上腺素受体的阻滞剂，是喹唑啉衍生物，可松弛血管平滑肌，扩展周围血管，降低周围血管阻力，降低血压，对突触前膜α2受体无作用，而能够阻滞突触后膜α1，对抗去甲肾上腺素、新福林和肾上腺素的升压反应。临床主要用于治疗各种程度的高血压、慢性充血性心力衰竭和前列腺增生症。盐酸哌唑嗪最大的优点是对代谢没有明显不良影响，对血脂代谢有良好影响，对伴有糖尿病或肾功能不全的高血压患者尤为有效。与和其它降压药物相比具有下列优点：
1.与其它血管扩张剂如与肼苯哒嗪比较，很少引起心动过速，也不会增加肾素分泌；
2.与可乐定、甲基多巴等降压药不同，无中枢神经作用，不会引起精神抑郁、阳萎、性欲丧失等副反应；
3.哌唑嗪不影响肾功能，对肾血流及肾小球滤过率无影响。研究表明，哌唑嗪单剂使用可有效的治疗高血压症，在应用其它降压药治疗而疗效不佳或因副作用产生不容再提高剂量的情况下，加用哌唑嗪可以提高降压 疗效。长期应用哌唑嗪的高血压患者，其肾功能无重大变化。在肾功能不全的高血压中，许多降压药可以使肾血流量减少而加重氮质滞留，然而哌唑嗪不会影响肾血流量，能在降压过程中使氮质滞留有所降低，这对肾功能不全的高血压是一种较为理想的降压药物。
另外，哌唑嗪在治疗顽固性心衰中也具有一定的应用及效果。哌唑嗪能选择性扩张阻力血管和容量血管，既能扩张动脉血管，也能扩张静脉血管，可均衡地减轻严重心力衰竭患者心脏的前后负荷，改善心脏泵血功能，值得临床推广使用。

图1为盐酸哌唑嗪的结构式本品为选择性突触后α1肾上腺素受体阻断剂。可使周围血管扩张，血管阻力下降而致血压下降。它不阻断突触前膜α2受体，对心率和心输出量无明显影响，也不增加肾素分泌。本药能扩张动脉和静脉，降低心脏前后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于心力衰竭。盐酸特拉唑嗪主要用于治疗轻度或中度高血压的治疗，通过减少总外周血管阻力从而使血压降低。特拉唑嗪的血管舒张、血压降低作用似乎主要是由a1-肾上腺素能受体阻断所引起的。可以单独用药或与其它抗高血压药物如噻嗪类利尿剂或β-受体阻滞剂合用。还可用于良性前列腺增生（BPH）引起的尿潴留的症状治疗。男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，³70岁和20～39岁年龄的病人，其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆蛋白结合率为90%～94％。约40％经尿排泄，约60％随粪便排出。临床试验中，合用本品和血管紧张素（ACE）抑制剂和利尿剂治疗的患者中报道眩晕或其他相关不良反应的比例高于使用本品治疗的全体患者的比例。当本品与其他抗高血压药物合用时应当注意观察，以避免发生显著低血压。当在利尿剂或其他抗高血压药物中加入本品时,应当减少剂量并在必要时重新制定剂量。已知本品与镇痛剂/抗炎药物、强心甙、降糖药、抗心律失常药物、抗焦虑药/镇静药、抗细菌药、激素/甾体及治疗痛风药物不会产生相互作用。本品过量可能导致急性低血压，此法应采用心血管支持疗法。患者应仰卧以使血压恢复及心率正常化。若该方法还不能解决，则应首先扩容以治疗休克,必要时使用血管加压药。应监测肾功能并应用常规支持疗法。因本品具有较高的血浆蛋白结合率，因此透析无效。口服吸收完全，生物利用度50%～ 85%。血浆蛋白结合率为97%。口服后30 min起效， 1～2h达高峰，持续作用10h。联合用药时最佳疗效时间在3～4周后。该药在肝脏代谢，主要代谢产物经胆汁随粪便排泄。少量(6%～10%)从肾脏排泄。该药不能被透析清除。适用于轻、中度高血压，与β受体阻断剂或利尿剂合用，降压效果更好。作为二线药物，常在一线药物治疗不满意时采用或合用;用于治疗中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭，对顽固性心力衰竭也有效。可用于治疗麦角胺过量。
有关盐酸哌唑嗪的概述、药理作用、用途、不良反应、药物相互作用等是由Chemicalbook的王旭艳编辑整理。（2016-6-16）眩晕，头晕，恶心，体位性低血压，嗜睡，气短，下肢水肿，手足麻林，鼻塞，偶有口干，皮疹等现象。1. 本药与利尿药，β受体阻滞剂或其他降压药合用时，降压作用可加强，故剂量应适当调整。
2. 与硝酸甘油合用时，可使本药的降压作用时间延长。
3. 与消炎痛合用时，可使降压作用减弱。
4. 与氯丙嗪和阿米替林合用时，可能出现躁动，停药后即消失。1. 可有眩晕、疲乏、衰弱、头痛等不良反应，偶可出现口干、皮疹、发热性多关节炎。
2. 某些患者第1次给药后出现“首剂现象”，表现为直立性低血压、眩晕、衰弱、心悸等。首次给予较小剂量或在饭后服用可减轻此症状。
3. 严重心脏病、精神病患者慎用。
4. 肾功能不全时应减量。外观：白色或类白色结晶性粉末水分：≤2.0%(无水哌唑嗪)，<8-15%(含水哌唑嗪)炽灼残渣：≤0.4%重金属：≤50ppm相关物质：符合规定含量：按无水物C19H21N5O4HCL计，不得低于99.0%，不得大于102.0用作抗高血压药