德立替尼
| 中文名称 | 德立替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺;德立替尼;德立替尼,E3810;VEGF和FGF受体抑制剂(E-3810);6-((7-((1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基)氧基)-N-甲基-1-萘酰胺 |
| 英文名称 | E-3810 |
| 英文同义词 | E-3810;6-[[7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl]oxy]-N-methyl-1-naphthalenecarboxamide;E-3810(Lucitanib);Lucitanib;6-[[7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl]oxy]-N-methyl-1-naphthalenecarboxamide E-3810(Lucitanib);6-((7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide;AL3810;6-({7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-methyl-1-naphthamide |
| CAS号 | 1058137-23-7 |
| 分子式 | C26H25N3O4 |
| 分子量 | 443.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;在研新药;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1058137-23-7.mol |
| 结构式 |  |
德立替尼 性质
| 沸点 | 696.5±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.285±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.65±0.46(Predicted) |
德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致，E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为40和50nM。此外，E-3810还抑制CSF-1R，IC50为5nM。E-3810有效抑制FGFR2活性（Ki<0.05μM），随后是PDGFRα活性（Ki=0.11μM）。对于DDR2，LYN，CARDIAK，CSBP（2），EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。
E-3810，连续7天口服20mg / kg，与载体处理的小鼠的反应相比，完全抑制（P <0.01）bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性，在所有测试的异种移植物（HT29结肠癌，A2780卵巢癌，A498，SN12K1和RXF393肾癌）中具有活性，具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长，但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下，观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植，在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感，在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样，肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15391 | Lucitanib | 1 mg | 419元 | |
| 2024/01/25 | HY-15391 | 德立替尼 Lucitanib | 1058137-23-7 | 5mg | 1100元 |