GNF 5837
| 中文名称 | GNF 5837 |
|---|---|
| 中文同义词 | 脲,N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-;N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲;TRK抑制剂(GNF-5837);化合物GNF5837;GNF-5837游离态;1-(3-((3-((1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-氧代吲哚啉-6-基)氨基)-4-甲苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲;5837,TRK抑制剂 |
| 英文名称 | GNF 5837 |
| 英文同义词 | Trk Inhibitor III, GNF-5837;GNF 5837;(Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA;N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea;GNF 5837 N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea;N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea GNF5837;GNF-5837, >=98%;1-[2-Fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-methyl-3-{[(3Z)-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl]amino}phenyl)urea |
| CAS号 | 1033769-28-6 |
| 分子式 | C28H21F4N5O2 |
| 分子量 | 535.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1033769-28-6.mol |
| 结构式 |  |
GNF 5837 性质
| 熔点 | >228°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 616.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.497±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 12.16±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中，GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 为 0.042 μM。在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内，GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)显著抑制肿瘤生长。
|
TrkB 9 nM (IC 50 ) |
TrkC 7 nM (IC 50 ) |
TrkA 11 nM (IC 50 ) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13491 | GNF 5837 GNF-5837 | 1033769-28-6 | 5mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-13491 | GNF 5837 GNF-5837 | 1033769-28-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 589元 |