乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛
乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 性质
| 沸点 | 1021.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.374±0.06 g/cm3(Predicted) |
| RTECS号 | EK7643000 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | H2O：1 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.19±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 敏感性 | Moisture Sensitive |
Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂，对caspase-3和caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱，Ki值为1.7 μM。
| Target | Value |
|
Caspase-3
(Cell-free assay) | 230 pM(Ki) |
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caspase-8
(Cell-free assay) | 0.92 nM(Ki) |
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caspase-7
(Cell-free assay) | 1.6 nM(Ki) |
|
caspase-10
(Cell-free assay) | 12 nM(Ki) |
|
Caspase-1
(Cell-free assay) | 18 nM(Ki) |
Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制剂，Ki=230 pM。相反地，caspase-2剪切该四肽底物的能力较差，Ac-DEVD-CHO对其抑制作用甚微（Ki=1.7 μM）。Ac-DEVD-CHO广泛地抑制Group III caspases，Ki值在1-300 nM间。在离体的大鼠心脏中，Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能显著地改善缺血后顿抑心肌的收缩恢复，即使是在缺血开始后进行给药。Ac-DEVD-CHO的保护机制可能不与凋亡相关，其不抑制Troponin I的剪切。
在心肌缺血时，进行Ac-DEVD-CHO的给药，可导致幼年动物心肌细胞中活化caspase-3的表达降低61%，心肌凋亡率减少84%；而在老龄小鼠中，caspase的抑制对活化caspase-3的表达或心肌凋亡没有作用。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延迟光感受器细胞损伤的进展；在携带rd基因的小鼠中，延迟疾病恶化（正常来说，会在其生命早期发生视网膜变性）。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-P1001 | 乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 Ac-DEVD-CHO | 169332-60-9 | 1mg | 1400元 |
| 2024/01/25 | HY-P1001 | 乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 Ac-DEVD-CHO | 169332-60-9 | 5mg | 4300元 |