奋乃静
| 中文名称 | 奋乃静 |
|---|---|
| 中文同义词 | 过非那嗪;羟哌氯丙嗪;1-(2-羟乙基)-4-[3-(2-氯-10-吩噻嗪基)丙基]哌嗪;PERPHENAZINE标准品;奋乃静/盐酸氟奋乃静杂质E(EP)PERPHENAZINE;奋乃静系统适用性 EP标准品;奋乃静 EP标准品;2-氯-10-[3-[4-(2-羟基乙基)哌嗪-1-基]丙基]吩噻嗪 |
| 英文名称 | PERPHENAZINE |
| 英文同义词 | Decentan;Emesinal;Etaperazin;Etaperazine;PERPHENAZINE USP;Chlorpiprozine;Ethaperazine;Fentazin |
| CAS号 | 58-39-9 |
| 分子式 | C21H26ClN3OS |
| 分子量 | 403.97 |
| EINECS号 | 200-381-5 |
| 相关类别 | 哌嗪;小分子抑制剂;标准品;原料药;化工原料;医药原料;临床检测标准物质;Organics;AntagonistsForensic and Veterinary Standards;Chemical Structure;Dopaminergics;Drugs&Metabolites;Neat CompoundsDrugs of Abuse;Neurotransmitters;Others;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;PROGRAF |
| Mol文件 | 58-39-9.mol |
| 结构式 |  |
奋乃静 性质
| 熔点 | 95-98?C |
|---|---|
| 沸点 | bp0.15 214-218°; bp1 278-281° |
| 密度 | 1.253 |
| 折射率 | 1.6100 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，溶于乙醇（96%）。溶于稀盐酸溶液。 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 7.8(H2O,t =24±1) (Uncertain) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 28.28mg/L(24 ºC) |
| Merck | 14,7183 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| CAS 数据库 | 58-39-9(CAS DataBase Reference) |
Perphenazine (Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受体阻滞剂，具有止吐和治疗精神疾病的特性。
| Target | Value |
| D1/D2 dopamine receptors |
Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量。
Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时，其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时，而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时。Perphenazine 是一种精神药物，被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中，perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下，引起心律失常。在重复施药后，能观测到促心律失常的作用。化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点94-100℃；沸点278-281℃（0.133kPa），214-218℃（0.02kPa）。极易溶于氯仿，溶于乙醇（153mg/ml）、丙酮（82mg/ml），几乎不溶于水。对光敏感，几乎无臭，味微苦。用途
该品作用与氯丙嗪相似，具有抗精神病、降低体温、止吐和镇静等作用。适用于各类型的精神分裂症，对幻觉、妄想、焦虑、紧张和激动症状有效。亦可用于恶心、呕吐、呃逆及由焦虑、激动引起的失眠等。用途
用于治疗急慢性精神分裂症用途
D2 dopamine receptor antagonist; α-adrenergic receptor antagonist and σ-receptor agonist; phenothiazine antipsychotic. Inhibits glutamate dehydrogenase in vitro. Antipsychotic.
生产方法
N-（2-羟乙基）哌嗪与1，3-溴氯丙烷缩合得到1-（3-氯丙基）-4-（2-羟乙基）哌嗪。然后，将其与2-氯吩噻嗪缩合，制得奋乃静粗品。用乙酸乙酯重结晶，即得成品。类别
有毒物质毒性分级
高毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 318 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 120 毫克/ 公斤可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氯化物, 硫氧化物和氮氧化物气体储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-43 |
| 安全说明 | 28-36/37/39-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TL7175000 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒害物质数据 | 58-39-9(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 oral in rat: 318mg/kg |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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