白芍提取物

白芍提取物以毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根为原料提取，主要成分则是其中的芍药苷，芍药苷不仅可以广泛用于医学领域，也可以应用于化妆品行业。白芍提取物为高效PDE4活性抑制剂，通过抑制PDE4活性,可使多种炎症和免疫细胞（如嗜中性粒细胞、巨噬细胞、Ｔ淋巴细胞及嗜酸性粒细胞等）cAMP达到足以抑制炎症细胞活化的浓度而发挥抗炎作用。还具有镇痛、解痉、抗溃疡、扩张血管、增加器官血流量、抗菌、保肝、解毒、抗诱变、抗肿瘤等作用。本信息是由Chemicalbook的崔可健编辑整理。白芍为毛茛科植物芍药的干燥根。性微寒，味苦酸。归肝、脾经。功能养血柔肝，缓中止痛，敛阴收汗。含有芍药苷、芍药花苷、牡丹酚，还含有芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷等及挥发油、脂肪油、树脂、糖、淀粉、黏液质、蛋白质和二萜类成分。
【又名】白芍药，金芍药。
【生境与分布】除栽培外，野生于山坡、草地及林下。产于沈阳、鞍山、西丰、彰武、建平、宽甸、大连、庄河、长海等市县。
【植物形态】多年生草本，高40~80厘米。根粗壮，纺锤形或圆柱形。茎无毛，基部被数枚大型膜质鳞片。叶质厚，近革质，一至二回三出复叶或上部叶为单叶，3深裂;小叶椭圆形、卵形或披针形，先端渐尖，基部楔形，全缘，叶缘具白色软骨质小细齿。花大型，1至数朵生于花茎的顶端，萼片3~5;花瓣9~13，倒卵形，白色或粉红色;雄蕊多数花药黄色；花盘肉质，仅包裹心皮部分。蓇葖果3~5枚，先端钩状向外弯。花期5—7月，果期6—7月。

图1为白芍从白芍根的鞣质中分离得1，2，3，6-四没食子酰基葡萄糖，1，2，3，4，6-五没食子酰基葡萄糖及相应的六没食子酰基葡萄糖和七没食子酰基葡萄糖等。又含右旋儿茶精及挥发油。挥发油主要含苯甲酸，牡丹酚及其他醇类和酚类成分等。
1.芍药苷(Paeoniflorin)：分子式C23H28O11，分子量480.45。吸湿性无定形粉末，[α]D16- 12.8°(C=4.6，甲醇)，四醋酸酯为无色针状结晶，mp.196℃。
2.牡丹酚(Paeonol)：异名为丹皮酚、芍药醇、Paeonal、Peonol。分子式C9H10O3，分子量166.7。无色针状结晶(乙醇)，mp.50℃，稍溶于水，能随水蒸汽挥发，溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、苯和二硫化碳。
3.其他：含少量氧化芍药苷(Oxypaeoniflorin)、芍药内酯苷(Albiforin)、苯甲酰芍药苷(Benzoylpaeoniflorin)、芍药新苷(Lactiflorin)，对小鼠神经肌肉有阻断作用的新单萜芍药吉酮(Paeoniflorigenone)，有抗病毒作用的1，2，3，4，6-黄棓酰单宁(1，2，3，4，6-Pentagalloylglucose)，棓单宁 (Gallotannin)以及d-儿茶素(d-Catechin)、没食子酸、没食子酸乙酯、鞣质、β-谷甾醇、糖、淀粉、粘液质等。

图2为结构式1.抗炎、抗菌、抗病毒作用
白芍提取物对大鼠蛋清性急性炎症水肿有显著抑制作用，对棉球肉芽肿增生有抑制作用。白芍总苷对佐剂性关节炎大鼠有抗炎和机体依赖性免疫调节作用。白芍制剂对葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌及绿脓杆菌等均有一定的抑制作用。此外，1∶40芍药煎剂能抑制京科68—1病毒和疱疹病毒。
2.保肝作用
白芍提取物对D-半乳糖胺所致肝损伤和SGPT升高有明显对抗作用，可降低SGPT，使肝细胞的病变和坏死恢复正常。白芍的乙醇提取物对黄曲霉素引起的大鼠急性肝损伤所表现出的乳酸脱氢酶及同工酶的总活性升高有降低作用。白芍总苷可抑制四氯化碳所致小鼠SGPT和乳酸脱氢酶升高，对肝脏组织嗜酸性变性、坏死有对抗作用。
3.抗氧化作用
白芍提取物TGP具有抗氧化和细胞膜稳定作用，对自由基可能有清除作用。
4.心血管系统作用
白芍提取液能扩张离体心脏冠状血管，对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血，作动脉注射时使外周血管阻力下降，血流量增加。芍药甙对冠状血管及外周血管亦有扩张作用，并引起血压下降。有研究表明白芍提取物芍药甙在试管内或对ADP诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用。
5.胃肠道作用
白芍提取物对肠管过度兴奋的自发收缩和氯化钡引起的收缩有抑制作用，对乙酰胆碱引起的收缩则无效。甘草、白芍水提合剂(0.21g)对在体兔肠管平滑肌运动有明显的抑制作用，两者合用较其单用效果好，并且降频率作用较降幅作用强。给药后20～25分钟降低兔肠管收缩频率分别为正常对照组的 64.71%和70.59%，并强于阳性对照组阿托品 (0.25mg)。芍药甙对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌均有抑制作用，并能拮抗催产素引起的收缩。与甘草的甲醇提取物FM100具有协同作用。芍药甙对由于紧张刺激而诱发的大鼠消化道溃疡有明显抑制作用。
6.镇静、镇痛、抗惊厥作用
白芍注射液、芍药甙均有镇静、镇痛作用。给动物脑室注入少量芍药甙，可使之出现明显的睡眠状态。在小鼠腹腔注射白芍提取物芍药甙每1g/kg，能减少动物的自发活动，延长戊巴比妥的睡眠时间，抑制因腹腔注射醋酸所引起的小鼠扭体反应和对抗戊四唑所致惊厥。白芍总甙有显著的镇痛作用，并可加强吗啡、可乐定的镇痛效果，纳洛酮不影响白芍总甙的镇痛作用，提示其镇痛原理不是兴奋阿片受体。芍药浸膏能抑制士的宁引起的惊厥。芍药甙对离体骨骼肌无作用，故推论其抗惊厥作用是中枢性的。
7.对血液系统的作用
白芍醇提取物体外能抑制ADP、胶原、花生四烯酸诱导的家兔血小板聚集。
8.影响免疫系统的作用
白芍能促进脾细胞抗体的生成，特异性地增强小鼠对绵羊红细胞的体液反应。白芍水煎剂可拮抗环磷酰胺对小鼠外周血T淋巴细胞的抑制作用，使之恢复正常水平，可使处于低下状态的细胞免疫功能恢复正常。白芍总苷可促进刀豆素诱导小鼠脾淋巴细胞增殖，促进新城鸡瘟病毒诱导的人脐血白细胞产生α-干扰素，对刀豆素诱导大鼠脾细胞产生白细胞介素-2呈双向调节作用。
9.强壮作用
白芍醇提取物能延长小鼠游泳时间及小鼠缺氧存活时间，有一定强壮作用。
10.抗诱变与抗肿瘤作用
白芍提取物能干扰S9混合液的酶活性，并能使苯并芘的代谢物失活而抑制其诱变作用。
11.其他作用
（1）解热作用：芍药甙对人工发热小鼠有解热作用，对小鼠正常体温有降低作用。（2）增强记忆作用： 白芍总甙对东莨菪碱引起的小鼠学习和记忆获得不良有改善作用。（3）抗缺氧作用： 白芍总甙可延长小鼠常压缺氧存活时间，降低小鼠整体氧耗量，降低小白鼠氰化钾中毒性缺氧的死亡率。
图3为苯甲酸的提取与分离性状鉴别
根呈圆柱形，平直或稍弯曲，长5～18cm，直径1～2.5cm。杭白芍两端平截，表面棕色或淡棕色，栓皮未去净处显棕褐色斑痕，有明显的纵皱纹及须根痕; 亳芍表面类白色，稍粗糙，断面质地细腻，粉性大;川芍根较短，头粗尾细，两端不齐，表面粉红色，光滑，有棕色下陷的根痕。质坚体重，不易折断，断面较平坦，类白色或微带棕红色，有明显的环纹和放射状纹理。气微，味微苦涩。以根条粗长、质坚实、断面无裂隙者为佳。
显微鉴别
粉末 黄白色。①糊化淀粉粒团块甚多。②草酸钙簇晶直径8～38μm，存在于薄壁细胞中，常排列成行，或一个细胞中含数个簇晶。③具缘纹孔及网纹导管直径20～65μm。④纤维管胞长梭形，直径15～40μm，壁厚，微木化，具缘纹孔口斜裂缝状。
理化鉴别
取粉末5g，加乙醚50ml，加热回流10min，滤过。取滤液10ml，置水浴上蒸干，加醋酐1ml与硫酸4～5滴，先显黄色，渐变成红色、紫色，最后呈绿色。
紫外光谱鉴别
取样品粗粉(20～40目)1g，4 份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围 190～400nm，吸收度量程0～3A，狭缝 1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张 20nm/cm。结果白芍λmaxPet为216.0、 245.25(sh)、250.25、257.0、273.0nm， λmaxCHCl3为243.5、277.5、(318.0)nm， λmaxEtOH为(210.0sh)、226.0、276.5nm， λmaxH2O为222.5、233.5、275.0nm。

图4为白芍的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液1.脘腹痛 用芍甘注射液 (芍药4g，甘草1g，制成2mL)每次4mL，肌注。治疗胃脘痛、腹痛，属虚痛者120例，有效率达84.2%，属实痛者51例，有效率为51%。
2.哮喘 每次用白芍20g，甘草10g，研末，煮沸5分钟，内服。治疗支气管哮喘35例，服药2小时内显效8例，有效23例，无效4例。
3.面部肌肉痉挛 用白芍100g，甘草、知母、葛根、蝉蜕各15g，随证加减。治疗11例，均痊愈。
4.癫痫 用白芍、龙齿、甘草各30g，水煎服。治疗43例，服药2～3个月后，观察5年以上未发病者21例; 1～5年未发病者19例，1年内有复发者3例。
5.月经不调，过多，上环、取环、流产后阴道出血及产后恶露不尽 用当归芍药散治疗 437例，治愈及好转率91.3%，无效率8.7%，一般1～3剂可见效。
性味 苦、酸，微寒。
功能主治 平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚痿黄，月经不调，自汗，盗汗。