泽泻提取物
泽泻提取物 性质
泽泻提取物为泽泻科植物（Alisma plan-tago-aquatica L. var. orientale Samuels）泽泻的块茎提取物。主要含有三萜类化合物泽泻醇A，泽泻醇B，挥发油，生物碱等成分，具有利小便、清湿热的功效，临床用于治疗小便不利、水肿胀满、泄泻尿少、痰饮眩晕、热淋痛、高血脂等症。其提取物是现代中药各种先进技术的载体, 是中药制剂的主要原料, 毒副作用较小,且不易产生耐药性, 在这方面具有无可比拟的优势。泽泻为泽泻科植物泽泻 [Alisma orientalis (Sam.)JuzeP] 的干燥块茎。别名芒芋、鹤泻、及泻、天鹅蛋、如意花。主产于福建、四川、江西等地。泽泻为多年生水生草本植物，高50～100cm。具地下球状块茎，外皮褐色，密生多数须根。叶全部基生，椭圆形至卵形，先端急尖或短尖，基部广楔形、圆形或稍心形，全缘，两面均光泽无毛，有长柄，叶脉5～7条。花茎由叶丛中生出，花葶直立，花呈伞状轮生，花序通常3～5轮分支，花白色，苞片披针形至线形，尖锐; 萼片3，绿色，广卵形；花瓣3，白色，倒卵形；雄蕊6；雌蕊多数。瘦果，扁平，倒卵形，长1.5～2 mm、宽约1 mm，褐色。冬季茎叶枯萎时采挖，除去茎叶、须根，洗净，削去或入竹筐撞去粗皮，干燥。本信息是由Chemicalbook的贾杰编辑整理。
图1为泽泻块茎中能分离出能降低胆固醇的三萜类成分：泽泻醇A、泽泻醇B、乙酸泽泻醇A脂、乙酸泽泻醇B酯及表泽泻醇。此外，尚含微量生物碱、醣类、植物甾醇及甙、卵磷脂、天门冬素、树脂、脂肪酸(棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸等;并含蛋白质和多量淀粉，钾。
图2为结构式1.先将泽泻粉碎成16目细粉，取500g，加65%乙醇1000mL超声提取4次，将提取液减压、回收乙醇及浓缩至稠膏；再将稠膏依次用石油醚、乙酸乙酯、80%乙醇及水萃取，分别得石油醚溶性、乙酸乙酯溶性、醇溶性和水溶性4部分提取物，每部分均将溶剂回收后浓缩成稠膏，即得。
2.将泽泻饮片200g研磨成粉，用石油醚浸泡去除杂质，抽滤后将粗粉阴干。水提物的制备方法为：取100g泽泻粗粉水煎3次，将收集的滤液以2000r·min-1离心10min，静置1d，取上清液，经蒸馏浓缩至50mL，成为2g·mL-1生药溶液。醇提物的制备方法为：取100g泽泻粗粉加入75%乙醇600mL，旋转蒸发仪蒸发3次，抽滤，取滤液，以2000r·min-1离心10min，去沉淀，将上清液蒸馏及浓缩，制成2g·mL-1生药溶液。
3.将泽泻的干燥块根粉粹，过250μm筛，混合均匀后准确称取5.0g，置于50mL磨口锥形瓶中，加25mL95%乙醇超声提取2次，每次30min。提取液合并，离心分离，取上清液，得乙醇提取物。
1.降血脂作用
泽泻提取物、醇浸膏及醇浸剂等，对家兔实验性高脂血症有防治作用。能预防及抑制总实验性主动脉粥样硬化斑块的形成，缓和其发展。泽泻可使主动脉内各种脂质减少，特别是胆固醇显著减少，从而导致主动脉斑块减轻。泽泻的脂溶性部分腹腔注射，对口服棉子油所致高脂血症大鼠，有使血浆脂质澄清化作用; 对实验性动物高胆固醇血症有明显的降胆固醇和抗动脉粥样硬化作用。其有效成分为泽泻醇A及A、B、C的醋酸酯，尤以泽泻醇A醋酸酯作用最强。泽泻醇A能抑制大鼠小肠对胆固醇的吸收，抑制小鼠小肠酯化胆固醇能力。
2.护肝及抗脂肪肝作用
泽泻提取液可使饲以胆固醇和高脂的兔肝中脂肪含量降低，提取液所含的胆碱、卵磷脂、氨基酸及苯-丙酮可溶性部分T均具有抗脂肪肝作用，对四氯化碳所引起的急性肝损伤有保护作用，能抑制肝内脂肪堆积，抑制血浆和肝中磷脂质的下降并改善肝色素排泄机能。泽泻可使实验性高脂动物模型肝内总胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯及总酯含量显著降低。泽泻能够降低实验性肥胖大鼠Lee指数子宫及睾丸周围脂肪指数及血清甘油三酯含量，其作用机理可能为影响了与胆固醇代谢有关的酶及抑制肝内甘油三酯合成所致。
3.利尿作用
泽泻提取液对人和动物有利尿作用，可使尿中钠、氯、钾及尿素的排泄增加。腹腔注射泽泻流浸膏，能减轻硝酸甘油引起肾炎兔血中尿素及胆固醇的滞留。泽泻中含钾量高达147.5mg%，可显著增加切除肾上腺大鼠的尿钾的排出。泽泻的乙醇提取物具有剂量依赖性的抑制肾脏Na+、K+-ATP酶的活性。
4.对心血管系统的作用
泽泻浸膏给犬或兔静注，有轻度降压作用。在体外，对肾上腺素引起的兔离体主动脉条收缩有缓慢的松弛作用。泽泻醇提取物对离体兔心有显著扩张冠脉的作用，对垂体后叶素引起的心肌缺血无对抗作用，对心肌收缩力呈轻度抑制作用。泽泻醇口服或腹腔给药对DocA型高血压、肾型高血压和原发性高血压大鼠模型都有持久中等强度的降压作用。泽泻对血小板聚集功能有明显抑制作用，与山楂同用可明显增强其抑制血小板聚集作用。
5.对免疫系统的影响
泽泻水煎剂能显著抑制小鼠碳粒廓清速度及DNCB所致接触性皮炎，但对小鼠IgG含量和SRBC所致小鼠迟发型足垫肿胀无明显影响。从泽泻中提取的泽泻素对人红细胞、小鼠脾淋巴细胞的聚集和巨噬细胞移动抑制具有选择性的作用，人及豚鼠的红细胞都可被泽泻素所凝聚，并无血型特异性，对小鼠脾淋巴细胞凝聚情况与ConA相似，而较PHA略强。
6.抗炎作用
泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，抑制大鼠棉球肉芽组织增生，而对血清抗体含量及大鼠肾上腺内抗坏血酸含量无显著影响。
7.清除自由基的能力
研究表明，泽泻正丁醇提取物、醋酸乙酯提取物和水提取物对自由基的清除能力很强。
8.抗肾结石形成
给免疫复合物 (IC) 肾炎大鼠服泽泻的甲醇热提取物每天200mg/kg，连用20天，可抑制尿蛋白排泄量，抑制肾小球细胞浸润、肾小管变性及再生，抑制IC肾炎大鼠各种并发症的发生，表明泽泻具有显著的抗肾炎活性。
9.其他作用
泽泻提取物给兔皮下注射有轻度降血糖作用。泽泻煎剂对乙酰胆碱所致兔肌的痉挛具有对抗作用，能中度增加兔心冠脉流量及松弛离体兔胸主动脉平滑肌，对心肌收缩力有轻度抑制作用。性状鉴别
建泽泻 呈类球形、椭圆形或长圆形，大小不等，一般长2～7cm，直径2～6cm。表面黄白色或淡黄棕色，有不规则的横向环状沟纹及多数细小突起的根痕，有许多蜂窝状小凹点及凸起的小疙瘩。质坚实，断面浅黄白色，细腻而有粉性，有的有 “黄筋”。气微，味微苦。以个大、质坚，色黄白，粉性足者为佳。
图3为泽泻块茎
显微鉴别
粉末 淡黄棕色。（1）淀粉粒甚多，单粒长卵形，类球形或椭圆形，直径3～14μm，脐点明显，八字状，短缝状或三叉状；复粒由2～3分粒组成。（2）薄壁细胞类圆形或多角形，侧壁有连珠状增厚，具多数椭圆形纹孔，集成纹孔群。（3）内皮层细胞垂周壁波状弯曲，较厚，木化，有稀疏细纹孔。（4）油室大多破碎，完整者类圆形，直径54～110μm，分泌细胞中有时可见油滴。（5）纤维少见，直径16～24μm。
理化鉴别
取粉末2g，置于三支试管中，分别加乙醇、盐酸水溶液 (3→100)，各10ml，浸渍1h，时时振摇，滤过。取滤液1～2滴点于滤纸上，晾干，置紫外光灯(365nm) 下观察。乙醇液斑显淡紫蓝色荧光，酸水液斑点显淡蓝绿色，水溶液斑点显淡蓝色荧光。给小鼠腹腔注射泽泻煎剂的LD50为36.36g/kg。小鼠静注泽泻醇提取物的 LD50为0.98g/kg，腹腔注射的LD50为1.27g/kg，以4g/kg剂量给小鼠灌肠亦未见死亡。以泽泻醇浸剂100g/kg给小鼠灌胃，观察72小时，无1死亡。大剂量或长期服用，可致水电解质失衡以及血尿，甚至发生酸中毒，并能引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻及肝脏损害。利小便，清湿热。用于小便不利，水肿胀满，泄泻尿少，痰饮眩晕，热淋涩痛; 高血脂症。阴虚无湿热者忌用
图1为泽泻块茎中能分离出能降低胆固醇的三萜类成分：泽泻醇A、泽泻醇B、乙酸泽泻醇A脂、乙酸泽泻醇B酯及表泽泻醇。此外，尚含微量生物碱、醣类、植物甾醇及甙、卵磷脂、天门冬素、树脂、脂肪酸(棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸等;并含蛋白质和多量淀粉，钾。
图2为结构式1.先将泽泻粉碎成16目细粉，取500g，加65%乙醇1000mL超声提取4次，将提取液减压、回收乙醇及浓缩至稠膏；再将稠膏依次用石油醚、乙酸乙酯、80%乙醇及水萃取，分别得石油醚溶性、乙酸乙酯溶性、醇溶性和水溶性4部分提取物，每部分均将溶剂回收后浓缩成稠膏，即得。
2.将泽泻饮片200g研磨成粉，用石油醚浸泡去除杂质，抽滤后将粗粉阴干。水提物的制备方法为：取100g泽泻粗粉水煎3次，将收集的滤液以2000r·min-1离心10min，静置1d，取上清液，经蒸馏浓缩至50mL，成为2g·mL-1生药溶液。醇提物的制备方法为：取100g泽泻粗粉加入75%乙醇600mL，旋转蒸发仪蒸发3次，抽滤，取滤液，以2000r·min-1离心10min，去沉淀，将上清液蒸馏及浓缩，制成2g·mL-1生药溶液。
3.将泽泻的干燥块根粉粹，过250μm筛，混合均匀后准确称取5.0g，置于50mL磨口锥形瓶中，加25mL95%乙醇超声提取2次，每次30min。提取液合并，离心分离，取上清液，得乙醇提取物。
1.降血脂作用
泽泻提取物、醇浸膏及醇浸剂等，对家兔实验性高脂血症有防治作用。能预防及抑制总实验性主动脉粥样硬化斑块的形成，缓和其发展。泽泻可使主动脉内各种脂质减少，特别是胆固醇显著减少，从而导致主动脉斑块减轻。泽泻的脂溶性部分腹腔注射，对口服棉子油所致高脂血症大鼠，有使血浆脂质澄清化作用; 对实验性动物高胆固醇血症有明显的降胆固醇和抗动脉粥样硬化作用。其有效成分为泽泻醇A及A、B、C的醋酸酯，尤以泽泻醇A醋酸酯作用最强。泽泻醇A能抑制大鼠小肠对胆固醇的吸收，抑制小鼠小肠酯化胆固醇能力。
2.护肝及抗脂肪肝作用
泽泻提取液可使饲以胆固醇和高脂的兔肝中脂肪含量降低，提取液所含的胆碱、卵磷脂、氨基酸及苯-丙酮可溶性部分T均具有抗脂肪肝作用，对四氯化碳所引起的急性肝损伤有保护作用，能抑制肝内脂肪堆积，抑制血浆和肝中磷脂质的下降并改善肝色素排泄机能。泽泻可使实验性高脂动物模型肝内总胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯及总酯含量显著降低。泽泻能够降低实验性肥胖大鼠Lee指数子宫及睾丸周围脂肪指数及血清甘油三酯含量，其作用机理可能为影响了与胆固醇代谢有关的酶及抑制肝内甘油三酯合成所致。
3.利尿作用
泽泻提取液对人和动物有利尿作用，可使尿中钠、氯、钾及尿素的排泄增加。腹腔注射泽泻流浸膏，能减轻硝酸甘油引起肾炎兔血中尿素及胆固醇的滞留。泽泻中含钾量高达147.5mg%，可显著增加切除肾上腺大鼠的尿钾的排出。泽泻的乙醇提取物具有剂量依赖性的抑制肾脏Na+、K+-ATP酶的活性。
4.对心血管系统的作用
泽泻浸膏给犬或兔静注，有轻度降压作用。在体外，对肾上腺素引起的兔离体主动脉条收缩有缓慢的松弛作用。泽泻醇提取物对离体兔心有显著扩张冠脉的作用，对垂体后叶素引起的心肌缺血无对抗作用，对心肌收缩力呈轻度抑制作用。泽泻醇口服或腹腔给药对DocA型高血压、肾型高血压和原发性高血压大鼠模型都有持久中等强度的降压作用。泽泻对血小板聚集功能有明显抑制作用，与山楂同用可明显增强其抑制血小板聚集作用。
5.对免疫系统的影响
泽泻水煎剂能显著抑制小鼠碳粒廓清速度及DNCB所致接触性皮炎，但对小鼠IgG含量和SRBC所致小鼠迟发型足垫肿胀无明显影响。从泽泻中提取的泽泻素对人红细胞、小鼠脾淋巴细胞的聚集和巨噬细胞移动抑制具有选择性的作用，人及豚鼠的红细胞都可被泽泻素所凝聚，并无血型特异性，对小鼠脾淋巴细胞凝聚情况与ConA相似，而较PHA略强。
6.抗炎作用
泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，抑制大鼠棉球肉芽组织增生，而对血清抗体含量及大鼠肾上腺内抗坏血酸含量无显著影响。
7.清除自由基的能力
研究表明，泽泻正丁醇提取物、醋酸乙酯提取物和水提取物对自由基的清除能力很强。
8.抗肾结石形成
给免疫复合物 (IC) 肾炎大鼠服泽泻的甲醇热提取物每天200mg/kg，连用20天，可抑制尿蛋白排泄量，抑制肾小球细胞浸润、肾小管变性及再生，抑制IC肾炎大鼠各种并发症的发生，表明泽泻具有显著的抗肾炎活性。
9.其他作用
泽泻提取物给兔皮下注射有轻度降血糖作用。泽泻煎剂对乙酰胆碱所致兔肌的痉挛具有对抗作用，能中度增加兔心冠脉流量及松弛离体兔胸主动脉平滑肌，对心肌收缩力有轻度抑制作用。性状鉴别
建泽泻 呈类球形、椭圆形或长圆形，大小不等，一般长2～7cm，直径2～6cm。表面黄白色或淡黄棕色，有不规则的横向环状沟纹及多数细小突起的根痕，有许多蜂窝状小凹点及凸起的小疙瘩。质坚实，断面浅黄白色，细腻而有粉性，有的有 “黄筋”。气微，味微苦。以个大、质坚，色黄白，粉性足者为佳。
图3为泽泻块茎
显微鉴别
粉末 淡黄棕色。（1）淀粉粒甚多，单粒长卵形，类球形或椭圆形，直径3～14μm，脐点明显，八字状，短缝状或三叉状；复粒由2～3分粒组成。（2）薄壁细胞类圆形或多角形，侧壁有连珠状增厚，具多数椭圆形纹孔，集成纹孔群。（3）内皮层细胞垂周壁波状弯曲，较厚，木化，有稀疏细纹孔。（4）油室大多破碎，完整者类圆形，直径54～110μm，分泌细胞中有时可见油滴。（5）纤维少见，直径16～24μm。
理化鉴别
取粉末2g，置于三支试管中，分别加乙醇、盐酸水溶液 (3→100)，各10ml，浸渍1h，时时振摇，滤过。取滤液1～2滴点于滤纸上，晾干，置紫外光灯(365nm) 下观察。乙醇液斑显淡紫蓝色荧光，酸水液斑点显淡蓝绿色，水溶液斑点显淡蓝色荧光。给小鼠腹腔注射泽泻煎剂的LD50为36.36g/kg。小鼠静注泽泻醇提取物的 LD50为0.98g/kg，腹腔注射的LD50为1.27g/kg，以4g/kg剂量给小鼠灌肠亦未见死亡。以泽泻醇浸剂100g/kg给小鼠灌胃，观察72小时，无1死亡。大剂量或长期服用，可致水电解质失衡以及血尿，甚至发生酸中毒，并能引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻及肝脏损害。利小便，清湿热。用于小便不利，水肿胀满，泄泻尿少，痰饮眩晕，热淋涩痛; 高血脂症。阴虚无湿热者忌用