异菌脲

雄性大鼠急性经口LD₅₀2060mg/kg，雌性为1530mg/kg。雄性小鼠急性经口LD₅₀为1870mg/kg，雌性为2670mg/kg。也有报道大鼠急性经口LD₅₀3500mg/kg，小白鼠为4000mg/kg。兔急性经皮LD₅₀>10000mg/kg。大、小鼠吸入LD₅₀>130mg/L。对眼睛和皮肤无刺激作用。用含1000mg/kg、2400mg/kg药剂的饲料分别饲喂大鼠18个月和狗3个月，未见中毒症状。动物试验未见致畸、致癌、致突变作用。虹鳟鱼LC₅₀为6.7mg/L (96h)，鲤鱼LC₅₀为10mg/，蓝鳃鱼LC₅₀为2.25～6.30mg/L。水蚤LC₅₀为3.6mg/L，野鸭经口LD₅₀>10400mg/kg，鹌鹑LD₅₀930mg/kg。蜜蜂LD₅₀>400g/只。纯品为无色结晶。m.p.约136℃，蒸气压2.7×10^-5Pa (20℃)，在甲醇、乙醇中的溶解度为25g/L，丙酮、苯乙酮、苯甲醚中为300g/L，二氯甲烷、二甲基甲酰胺、1-甲基吡咯烷-2-酮中为500g/L，在水中溶解度为13mg/L（20℃）。不易烯，一般条件下贮存稳定，碱性条件不稳定，无腐蚀性。工业品m.p.126～130℃。广谱性触杀型杀菌剂。对孢子、菌丝体、菌核同时起作用，抑制病菌孢子萌发和菌丝生长。在植物体内几乎不能渗透，属保护性杀菌剂。本药剂对灰葡萄孢属、核盘属、链孢霉属、小菌核属、丛梗孢属具有较好的杀菌作用。防治番茄早疫病在番茄移植后约10d开始喷药，用50%可湿性粉剂11.3～22.5g/100m²，每隔2周喷药1次，共3～4次；防治灰霉病在病害发生前开始用药，用50%可湿性粉剂5g/100m²，隔10～14d喷药1次（花期、结果期尤佳），共3～4次，能提高番茄产量和品质。如每百千克种子用100～200g原药进行种子处理，对由禾蠕孢和小麦网腥黑粉菌引起的黑穗病有防效。用50%可湿性粉剂配成4g/L浓度药液浸马铃薯种薯，对由立枯丝菌引起的黑痣病有防效。葱蒜球根处理可防治黑腐菌核病。用50%可湿性粉性11.3～15g/100m²，在油菜初花期和盛花期各喷1次药，可防治油菜菌核病。应用本药剂宜与其他药剂交替使用或混用，以免产生耐药性。异菌脲为接触型杀菌剂，对孢子、菌丝体同时起作用，对灰葡萄孢属、从梗孢属、核盘菌属、小菌核菌属、交链孢属等所引起的病害，均有防治效果。异菌脲也可用作种子处理。属广谱保护性杀菌剂将0.019mol异丙基异氰酸酯和0.054mol三乙胺的混合物，加至0.045mol 3-（3,5-二氯苯基）乙内酰胺和150mol丙酮溶液中，加热回流。冷却，减压蒸除丙酮，所得残留物用石油醚（沸点50-70℃）250mol洗涤，经重结晶而得异菌脲。甘氨酸（NH2CH2COOH）或酯与3，5-二氯异氰酸苯酯反应，生成3-（3，5-二氯苯基）酰脲乙酸（或酯），接着环化，得3-（3，5-二氯苯基）乙内酰脲，熔点190℃，待用。将4.6g(0.019mol)异丙基异氰酸酯和5.5g（0.054mol)三乙胺的混合物，添加到11g(0.045mol) 3-(3,5-二氯苯基）乙内酰脲、150mL丙酮溶液中。加热回流30min后冷却，减压脱溶，残留物用石油醚（沸点50～70℃，250mL）洗净，经异丙醚重结晶，得11g异菌脲，收率74.2%，熔点136℃。农药高毒口服- 大鼠 LD50: 72.8 毫克/公斤; 口服- 小鼠 LD50: 111 毫克/ 公斤燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物气体库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运干粉、泡沫、砂土