N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺;3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-;他立喹达;N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺3-喹啉甲酰胺, N-[2-[[[4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基]氨基]羰基]-4,5-二甲氧基苯基]-;P糖蛋白抑制剂(TARIQUIDAR);TARIQUIDAR P-糖蛋白抑制剂;N-(2-((4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)氨基甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基)喹啉-3-甲酰胺;PFIZER辉瑞授权生产 |
| 英文名称 | Tariquidar |
| 英文同义词 | N-[2-[[[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-diMethoxy-isoquinolin-2(1H)-yl)ethyl]phenyl]aMino]carbonyl]-4,5-diMethoxyphenyl]-3-quinolinecarboxaMide;N-[2-({4-[2-(6,7-diMethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl}carbaMoyl)-4,5-diMethoxyphenyl]quinoline-3-carboxaMide;N-[2-[[4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide Tariquidar;Tariquidar N-[2-[[4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide;Tariquidar, >=98%;XL9576 Free base;N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxy-phenyl]quinoline-3-carboxamide;Tariquidar |
| CAS号 | 206873-63-4 |
| 分子式 | C38H38N4O6 |
| 分子量 | 646.73 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抗肿瘤及免疫抑制剂;膜转运/离子通道;小分子抑制剂，天然产物;离子通道;膜转运;细胞生物学试剂;Inhibitors;Anti-cancer&immunity;Inhibitor |
| Mol文件 | 206873-63-4.mol |
| 结构式 | ![N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 结构式](CAS/GIF/206873-63-4.gif) |
N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 性质
| 熔点 | >190oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 716.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.276±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.67±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
Tariquidar (XR9576) 是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein抑制剂，在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
| Target | Value |
|
P-gp
(CHrB30 cells) | 5.1 nM(Kd) |
Tariquidar高亲和力结合到P-gp，B max 为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。Tariquidar可以抑制 P-gp的对Vanadate敏感的ATPase活性，抑制达 60-70%,有效IC50值为43 nM。Tariquidar高浓度时，可以抑制其他耐药机制。1 μM Tariquidar在体外，可以废除ABCG2（BCRP）介导的Camptothecins耐药性。Tariquidar增强几种药物的细胞毒性，包括Doxorubicin, Paclitaxel, Etoposide, 和 Vincristine。处理具有内在耐药性的小鼠结肠癌细胞系MC26，Doxorubicin比0.1 μM Tariquidar (36 vs 7 nM)的IC50值低5倍。处理具有获得性化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类小细胞肺癌，和和人类卵巢癌细胞系(EMT6/AR1.0, H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比0.1 μM Tariquidar的IC50值低22-150倍。从培养系统除去Tariquidar后，P-gp的抑制作用持续23小时。Tariquidar恢复Doxorubicin 和 Vinblastine作用于MCF7WT乳腺癌细胞系衍生的多细胞肿瘤球体模型的细胞毒性。
Tariquidar(2-8 mg/kg 口服处理)显著增强Doxorubicin(5 mg/kg, 静脉注射)处理MC26小鼠结肠癌的抗肿瘤活性。Tariquidar和XR9576(6-12 mg/kg 口服处理)合用共处理人类移植瘤， 完全恢复Paclitaxel, Etoposide, 和Vincristine作用于两个高度抗MDR的人类移植瘤(2780AD, H69/LX4)的抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10550 | Tariquidar | 1 mg | 226元 | |
| 2024/01/25 | HY-10550 | N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 Tariquidar | 206873-63-4 | 5mg | 453元 |