沙康唑

沙康唑

中文名称沙康唑
中文同义词沙康唑;沙柏康唑;4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-L,2,4-三唑-1-基甲基)- 1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮;化合物 T16714
英文名称SAPERCONAZOLE
英文同义词SAPERCONAZOLE;R-66905;(+-)-1-sec-Butyl-4-(p-(4-(p-(((2R*,4S*)-2-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-1 ,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)-1-piperazin yl)phenyl)-delta(sup 2)-1,2,4-triazolin-5-one;4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl-methyl)-1,3-dioxolan-4-y1]methoxyl]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydrcr2-(1-methylpropyl)-3H-1,2,4-triazol-3-one;2-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[[2-(1-methylpropyl)-2,3-dihydro-3-oxo-4H-1,2,4-triazol]-4-yl]phenyl]piperazin-1-yl]phenoxy]methyl]-1,3-dioxolane;2-sec-Butyl-4-[4-[4-[4-[[2-(1H-1,2,4-triazole-1-ylmethyl)-2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-dioxolane-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-one;a-(2 4-DIFLUOROPHENYL)-a-(1H-1 2 4-TRAIZ OL-1-YLMETHYL)-1H-1 2 4-TRIAZOLE-1-ETHAN OL(FLUCONAZOLE);3H-1,2,4-Triazol-3-one, 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydro-2-(1-methylpropyl)-
CAS号110588-57-3
分子式C35H38F2N8O4
分子量672.72
EINECS号
相关类别抗病源性微生物药;抗真菌感染药物;药物
Mol文件110588-57-3.mol
结构式沙康唑 结构式

沙康唑 性质

熔点189.5°
沸点812.5±75.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)6.47±0.40(Predicted)

沙康唑 用途与合成方法

Saperconazole (R66905) 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L。

MIC90: 0.19 mg/L

The antifungal activity of Saperconazole is complete at 1 μg/mL for all but one strain of A. niger . Eighty percent of all strains show complete absence of growth at 0.1 μg/mL (85% for A. fumigatus ), and this result persists during 14 days of the test.

All control pigeons infect with A. fumigatus die within 2 to 5 days. They have necrotic foci in the lungs, air sacs, liver, spleen, and kidneys. These organs are highly positive by histology and oncultures. Saperconazole administered at 2.5 mg/kg is not active, but when it is given at 5 or 10 mg/kg, 92 or 100%, respectively, survive and organ cultures are negative. No drug-related side effects are observed in the pigeons.

化学性质 
从乙腈中结晶,熔点189.5℃。难溶于水。
用途 
抗真菌药。
生产方法 
化合物(I)和甘油在甲磺酸催化下,回流缩合。产物经3,5-二硝基苯甲酰氯酰化后,用硅胶柱色谱分离出顺式。水解脱去3,5-二硝基苯甲酰基,甲磺酰氯酰化后得到化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅲ)经烷基化后,再水解,得化合物(Ⅳ)。
化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)在碱催化下缩合,得沙康唑。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-U00249Saperconazole1 mg1590元
2024/01/25HY-U00249Saperconazole5 mg3500元

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