表鬼臼毒素
| 中文名称 | 表鬼臼毒素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 表鬼臼毒素;表鬼臼毒素对照品;表鬼臼毒素标准品 |
| 英文名称 | (5R)-5β-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-7α-(hydroxymethyl)-8α-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-6β-carboxylic acid 6,7-lactone |
| 英文同义词 | (-)-Epipodophyllotoxin;(5R)-5,5aα,8aβ,9-Tetrahydro-9α-hydroxy-5β-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-6(8H)-one;(5R)-5,8,8aβ,9-Tetrahydro-9α-hydroxy-5β-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-(5aαH)-one;(5R)-5β-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-7α-(hydroxymethyl)-8α-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphtho[2,3-d]-1,3-dioxole-6β-carboxylic acid 6,7-lactone;(5R,5aR,8aR,9S)-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-9-hydroxyfuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;Epipodophyllotoxin;(5S,5aR,8aR,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one;(5S,5aR,8aR,9R)-5-hydroxy-9-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-isobenzofuro[5,6-f][1,3]benzodioxol-8-one |
| CAS号 | 4375-07-9 |
| 分子式 | C22H22O8 |
| 分子量 | 414.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 中药对照品;对照品;标准品，对照品;Aromatics, Heterocycles, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals |
| Mol文件 | 4375-07-9.mol |
| 结构式 |  |
表鬼臼毒素 性质
| 熔点 | 160.3°C |
|---|---|
| 沸点 | 453.31°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2649 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4480 (estimate) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.26±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
表鬼臼毒素是从小檗科鬼臼属植物鬼臼的根茎中分离得到的木脂素类化合物，具有显著的抗肿瘤活性，主要通过作用于微管蛋白和DNA拓扑异构酶Ⅱ而产生细胞毒活性发挥抗肿瘤作用，但因其对胃及肠道毒副作用较大，所以不适于直接在临床上应用。近年来具有更佳药理学和药代动力学性质的表鬼臼毒素衍生物相继被发现如NK-611、GL-331、TOP-53、F11782和F14512等，其中GL-331能克服多种肿瘤细胞系引起的多药耐药性，现已进入2期临床试验阶段;TOP-53对高度耐受依托伯甙的突变性酵母菌2型酶显示出很强的抑制作用，现在也已进入1期临床试验阶段。(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。