替度鲁肽
| 中文名称 | 替度鲁肽 |
|---|---|
| 中文同义词 | 替度鲁肽;替度鲁肽|醋酸替度鲁肽;TEDUGLUTIDE 替度鲁肽;TEDUGLUTIDE替度鲁肽|醋酸替度鲁肽 |
| 英文名称 | Teduglutide |
| 英文同义词 | ALX 0600;Gattex;Glucagon-like peptide II [2-glycine] (human);Teduglutide;ALX 0600 USP/EP/BP;TIANFU 197922-42-2 Teduglutide;Teduglutide(ALX-0600);Revestive |
| CAS号 | 197922-42-2 |
| 分子式 | C164H252N44O55S |
| 分子量 | 3752.08248 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 多肽;肠胃泌尿生殖系统类;药物多肽;医药原料 |
| Mol文件 | 197922-42-2.mol |
| 结构式 |  |
替度鲁肽 性质
| 溶解度 | 甲醇（微溶）、水（微溶） |
|---|---|
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | CILIXQOJUNDIDU-ASQIGDHWSA-N |
替度鲁肽，英文名为Teduglutide，一种胰高血糖素样肽2（GLP-2）类似物，一种天然生成的激素，可减少胃排空和分泌，并调节小肠内膜细胞的生长、增殖和修复。该药增加了这些细胞的数量，后者可增加小肠吸收、减少腹泻。五元环结构的形成与Asp或Asn的右侧氨基酸有重大关系，而Gly由于侧链没有保护基团且空间位阻小，当Gly先于Asp偶联时最易成环的结构。因此采用顺序偶联的方式必然会使替度鲁肽的N端第3～第4个氨基酸在合成的过程中生成五元环，从而造成纯度的降低。因此，为了解决Asp-Gly片段产生降解的问题，采用片段偶联的方式先合成具有SEQ ID NO:2所示结构的全保护片段，该全保护片段即为替度鲁肽的N端第1～第4个氨基酸，其中包括Asp-Gly结构，然后对该全保护片段进行纯化，并采用纯化后的全保护片段与具有SEQ ID NO:12所示结构的片段肽树脂进行固相偶联，最终裂解得到替度鲁肽。
多肽
短肠综合征是一种比较罕见的疾病，患者由于大部分的肠功能缺失而无法从食物中吸收营养，维生素和水，只能依靠肠外或静脉营养来提供每天必需的营养物质。而替度鲁肽在临床上用于治疗因严重肠部疾病或小肠大部切除导致营养成分不能吸收的短肠综合征。