2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺
| 中文名称 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺;PORCUPINE抑制剂(LGK974);2-(2,3-二甲基-[2,4-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)醋胺石;MK-0991, L-743872;NOVARTIS诺华;7'-二氯荧光素二乙酸酯;2-(2',3-二甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)乙酰胺;乙酰胺杂质LGK(乙酰胺杂质43) |
| 英文名称 | LGK-974 |
| 英文同义词 | LGK974(NVP-LGK974);2-[5-Methyl-6-(2-methyl-4-pyridyl)-3-pyridyl]-N-(5-pyrazin-2-yl-2-pyridyl)acetamide;LGK-974;2-(2',3-diMethyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)-N-(5-(pyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)acetaMide;2',3-Dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-[2,4'-bipyridine]-5-acetamide;[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, 2',3-dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-;NVP-LGK974;LGK-974 2',3-Dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-[2,4'-bipyridine]-5-acetamide |
| CAS号 | 1243244-14-5 |
| 分子式 | C23H20N6O |
| 分子量 | 396.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1243244-14-5.mol |
| 结构式 | ![2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 结构式](CAS/20150408/GIF/1243244-14-5.gif) |
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 性质
| 熔点 | 176 - 180°C |
|---|---|
| 沸点 | 650.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.268±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 12.24±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
Porcn
(TM3 cells) |
LGK-974在PORCN放射配体结合测定中，可有效取代[ LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。
LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信号通路，诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。 LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。安全信息
| 海关编码 | 2933399990 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-17545 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 LGK974 | 1243244-14-5 | 2mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-17545 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 LGK974 | 1243244-14-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1134元 |