AZD1981
| 中文名称 | AZD1981 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸;2-(4-乙酰氨基-3-((4-氯苯基)硫基)-2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙酸;AZD1981,CRTH2 (DP2) 拮抗剂 |
| 英文名称 | 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate |
| 英文同义词 | 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate;AZD1981;1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-;AZD1981, >=98%;4-(Acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-1H-indole-1-acetic acid;AZD-1981;AZD 1981;CS-1509;2-[4-acetamido-3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-2-methylindol-1-yl]acetic acid |
| CAS号 | 802904-66-1 |
| 分子式 | C19H17ClN2O3S |
| 分子量 | 388.87 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 内分泌与激素;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;主要产品;Inhibitors |
| Mol文件 | 802904-66-1.mol |
| 结构式 |  |
AZD1981 性质
| 沸点 | 676.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥19.8 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.06±0.10(Predicted) |
AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。
| Target | Value |
| CRTh2 (DP2) receptor | 4 nM |
AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15950 | AZD1981 AZD1981 | 802904-66-1 | 5mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-15950 | AZD1981 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |