ETP46464
| 中文名称 | ETP46464 |
|---|---|
| 中文同义词 | ALPHA,ALPHA-二甲基-4-[2-氧代-9-(3-喹啉基)-2H-[1,3]恶嗪并[5,4-C]喹啉-1(4H)-基]-苯乙腈;多靶点抑制剂(ETP-46464);ETP46464,ATR抑制剂 |
| 英文名称 | ETP46464 |
| 英文同义词 | Benzeneacetonitrile, α,α-dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-;alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile ETP46464;2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile;ETP46464;alpha,alpha-Dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-benzeneacetonitrile;2-Methyl-2-(4-(2-oxo-9-(quinolin-3-yl)-2,4-dihydro-1H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl);ETP 46464; ETP46464;ETP46464 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1345675-02-6 |
| 分子式 | C30H22N4O2 |
| 分子量 | 470.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;有机化工原料;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K |
| Mol文件 | 1345675-02-6.mol |
| 结构式 |  |
ETP46464 性质
| 沸点 | 709.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.310±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥16.13 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.10±0.20(Predicted) |
ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。
| Target | Value |
| mTOR | 0.6 nM |
| ATR | 14 nM |
| DNA-PK | 36 nM |
| PI3Kα | 170 nM |
| ATM | 545 nM |
ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15521 | ETP46464 ETP-46464 | 1345675-02-6 | 5mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-15521 | ETP46464 ETP-46464 | 1345675-02-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |