GSK 2830371

GSK 2830371

中文名称GSK 2830371
中文同义词(S)-5-((((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧丙烷-2-基)噻吩-2 -羧酰胺;(S)-5-(((5-氯-2-甲基吡啶-3-基)氨基)甲基)-N-(3-环戊基-1-(环丙基氨基)-1-氧代丙烷-2-基)噻吩-2-甲酰胺;GSK 2830371,WIP1磷酸酶的变构抑制剂
英文名称GSK 2830371
英文同义词GSK 2830371;5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide;(S)-5-((5-chloro-2-methylpyridin-3-ylamino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino)-1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide;GSK 2830371 USP/EP/BP;2-Thiophenecarboxamide, 5-[[(5-chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl]-;5-[[(5-Chloro-2-methyl-3-pyridinyl)amino]methyl]-N-[(1S)-1-(cyclopentylmethyl)-2-(cycloprpylamino)-2-oxoethyl]-2-thiophenecarboxamide;GSK 2830371 (S)-5-(((5-chloro-2-methylpyridin-3-yl)amino)methyl)-N-(3-cyclopentyl-1-(cyclopropylamino) -1-oxopropan-2-yl)thiophene-2-carboxamide
CAS号1404456-53-6
分子式C23H29ClN4O2S
分子量461.02
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件1404456-53-6.mol
结构式GSK 2830371 结构式

GSK 2830371 性质

沸点704.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
酸度系数(pKa)13.29±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色

GSK 2830371 用途与合成方法

GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。In the PPM1D-amplified MCF7 breast carcinoma cells, GSK2830371 increases the phosphorylation of multiple Wip1 substrates, including p53 (S15), Chk2 (T68), H2AX (S139) and ATM (S1981). GSK2830371 shows selective antiproliferative activity in a subset of lymphoid cell lines, all of which carry a wild-type TP53 allele. Furthermore, co-treatment of doxorubicin and GSK2830371 results in a synergistic antiproliferative effect in DOHH2 and MX-1 tumor cells.In vivo, GSK2830371 increases phosphorylation of Chk2 (T68) and p53 (S15) and decreases Wip1 protein concentrations in DOHH2 tumors. GSK2830371 (150 mg/kg p.o.) also inhibits the growth of DOHH2 tumor xenografts via inhibition of Wip1.GSK2830371是一种口服具有活性的,变构的Wip1 phosphatase抑制剂,IC50为6 nM。
TargetValue
Wip1 phosphatase
(Cell-free assay)
6 nM

在PPM1D扩增的MCF7乳腺癌细胞中,GSK2830371增加多重Wip1底物,包括p53 (S15),Chk2 (T68),H2AX (S139) 和 ATM (S1981)的磷酸化。GSK2830371在一部分携带野生型TP53等位基因的淋巴样细胞系中表现出选择性抗增殖活性。此外,doxorubicin 和 GSK2830371共处理在DOHH2和MX-1肿瘤细胞中表现出协同的抗增殖作用。

在体内,GSK2830371增加Chk2 (T68) 和 p53 (S15)的磷酸化,并减少DOHH2肿瘤中Wip1蛋白质浓度。GSK2830371 (150 mg/kg p.o.)通过抑制Wip1也会抑制DOHH2肿瘤异种移植物的生长。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15832GSK 28303711 mg295元
2024/01/25HY-15832GSK 2830371
GSK 2830371
1404456-53-65mg650元
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