药用级聚维酮K90

WHO将聚维酮每日摄入量暂定为每千克体重25mg。[1] 滴眼剂最大用量1.20%，口服胶囊最大用量18.80mg，口服片剂最大用量78.00mg，[2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.[2]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23].聚维酮加热至150℃颜色变深，水溶性降低。在110~130℃下，短时间内稳定；水溶液经蒸气灭菌不改变其性质。水溶液中易于生长霉菌，需加抑菌防腐剂。 聚维酮存放在通常条件下，不分解或降解。但因粉末吸湿性强，聚维酮应贮存于阴凉、干燥环境里的气密容器中。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.欧洲准许作为食品添加剂。已收载在FDA《非活性组分指南》（用于肌肉注射和静脉，眼用制剂，口服胶囊剂，滴剂，微丸，混悬剂和片剂，舌下片，局部用或阴道用制剂）。英国许可用于非注射制剂。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.聚维酮在药剂中应用广泛，主要应用于固体制剂中。在片剂中，聚维酮溶液在湿法制粒中作为黏合剂。聚维酮粉末也可以干态直接加到其他粉末中混合，再加入水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非胃肠道给药中，聚维酮作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出。聚维酮溶液也可用作包衣材料。 此外，聚维酮在一些局部用和口服的混悬剂以及溶液中也作为助悬剂、稳定剂或增粘剂。许多难溶性药物与聚维酮混合后，溶解度增大。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.聚维酮被广泛用作药剂辅料，尤其是口服片剂和溶液剂。口服后，聚维酮不被胃肠道和粘膜吸收，无毒性。此外，聚维酮对皮肤无刺激性，无过敏反应。 关于聚维酮不良反应的报道，主要关注的是有聚维酮的肌肉注射剂在注射部位形成皮下肉芽肿。有证据表明，肌肉注射后聚维酮会在身体器官中蓄积。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005口服 [1][1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfmRDH86HJV5Z聚维酮与许多物质在溶液中都是相容的，如无机盐、天然树脂或合成树脂等和其他化学物质。但它与磺胺噻唑、水杨酸钠、水杨酸、苯巴比妥、鞣酸等化合物在溶液中易形成分子加合物。一些抑菌防腐剂，如硫柳汞可与聚维酮形成复合物，从而使其抑菌力减弱。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.聚维酮由有Peppe反应制备，乙炔和甲醛在高活性催化剂乙炔酮（copper acetylide）的存在下反应生成丁炔二醇，丁炔二醇氢化得到丁二醇然后环化生成丁内酯。丁内酯与氨反应生成吡咯烷酮。吡咯烷酮和乙烯在加压下乙烯化生成单体（即乙烯基吡咯烷酮），然后在催化剂作用下聚合得聚维酮。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.