阿伐斯汀为吡咯胺类结构的第二代抗组胺药物，为竞争性组织胺H1受体拮抗剂，是由英国Glaxo-Wellcome公司研制。阿伐斯汀是曲谱利定的衍生物，能与组胺竞争结合效应细胞上的H1受体，从而抑制组胺引起的过敏反应。由于阿伐斯汀不易通过血一脑脊液屏障，因此一般不引起嗜睡不良反应，也无毒蕈碱作用。治疗慢性荨麻疹的疗效观察报告指出，阿伐斯汀的血浆半衰期短，药物不容易积蓄，且副作用较轻，无口干，患者易接受，有利于较长时间服药。临床研究显示，阿伐斯汀治疗慢性荨麻疹效果显著，所取得的临床效果优于氯雷他定，同时可可更好改善患者的临床症状。
阿伐斯汀是一种中等强度的竞争性组织胺H1受休拮抗剂，属于抗组胺药，20世纪80年代末由葛兰素威康公司推出的酚嗪类抗组胺类抗过敏药物，具有选择性地阻断组胺H1受体的作用，没有明显抗胆碱作用。对中枢神经系统的穿透能力低，可通过完全或部分阻止组织胺释放而缓解由其引起的症状。不易通过血脑屏障，无镇静作用。口服吸收良好，1．5小时达血药峰浓度，大部分原形药物经肾排泄，少部分经肝代谢，代谢产物仍具活性，由尿排出。适用于治疗过敏性鼻炎、枯草热、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。
过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病、慢性自发性荨麻疹、症状性皮肤划痕症、胆碱性荨麻疹、自发的后日性寒冷感冒荨麻疹、湿疹痕痒。
Acrivastine (BW825C) 是用于研究过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。
Acrivastine (usually 8mg three times daily) is an effective and well tolerated antihistamine in the treatment of chronic urticaria and allergic rhinitis. Acrivastine is more effective than placebo and similar in efficacy to clemastine or terfenadine in the treatment of seasonal allergic rhinitis. In the treatment of dermatoses in which histamine has a pathogenetic role, the efficacy of acrivastine is superior to that of placebo and similar to that of usual dosages of clemastine, hydroxyzine, chlorpheniramine, cyproheptadine or terfenadine. Acrivastine causes less drowsiness than clemastine, the incidence of adverse effects being indistinguishable from that with placebo or terfenadine. Both 4 mg and 8 mg acrivastine alleviate the symptoms of seasonal allergic rhinitis with significant improvements in the symptom scores for sneezing, running nose and the calculated overall score. In addition, 8 mg acrivastine reduces the symptom scores for watery eyes and itchy throat. Acrivastine is both well tolerated and effective in the treatment of seasonal allergic rhinitis.
化学性质
从异丙醇结晶，熔点222℃(分解)。
用途
竞争性H1受体拮抗剂。用于过敏性鼻炎、花粉病、慢性原发性荨麻疹、皮肤划痕症、拟副交感神经性荨麻疹、特异性风冷型荨麻疹等。
生产方法
从2，6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。
