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泊洛沙姆

泊洛沙姆 更多供应商
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英文名称:Polyethylene-polypropylene glycol
纯度:98% 包装信息:100G(ML).250G(ML).500G(ML),1KG(L),25KG(L)
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英文名称:Polyethylene-polypropylene glycol
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英文名称:Demulsifier
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英文名称:Polyethylene-polypropylene glycol
纯度:99% HPLC 包装信息:1g 5g 100g 1000g
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英文名称:synperonic pe(R)/F68
纯度:99% HPLC 包装信息:5KG;1KG
泊洛沙姆专题
生物制剂中泊洛沙姆188的含量测定
泊洛沙姆(Poloxamer)是一种非离子型表面活性剂,常被用作药物中的乳化剂、增溶剂、缓释剂和稳定剂等,平均相对分子质量为7680-9510,作为一种常用辅料并需要在产品中进行检测和控制。该聚合物在生物制剂中通常会和基质发生结合(如蛋白、核酸、多肽、
2020/12/28 16:38:02
泊洛沙姆的特性及应用
泊洛沙姆系以丙二醇为起始剂,依次经环氧丙烷和环氧乙烷的阴离子开环聚合反应,得到两端为聚氧乙烯(PEO)、中间为聚氧丙烯(PPO)的三嵌段共聚物(PEO-PPO—PEO)。相对分子量较高的泊洛沙姆为白色、蜡状、可自由流动的球状颗粒或浇注固体,相对分子质量
2020/10/24 7:56:57
泊洛沙姆
概述基本信息性状特性化学性质物理性质制备工艺类别制剂应用 专题
中文名称:泊洛沙姆
中文同义词:泊洛沙姆
英文名称:POLOXAMER124
英文同义词:
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分子量:0
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相关类别:原料中间体-原料药;皮肤外用原料
Mol文件:Mol File
泊洛沙姆
泊洛沙姆 性质
泊洛沙姆 用途与合成方法
概述泊洛沙姆( Poloxamer) 是一类由聚氧乙烯(PEO)、聚氧丙烯(PPO)组成的聚氧乙烯-聚氧丙烯醚非离子型三嵌段共聚物,是一种新型的高分子非离子表面活性剂,其亲油基为聚氧丙烯,亲水基为聚氧乙烯,相对分子质量分布范围为1 000 ~ 7 000。非离子型表面活性剂在水溶液中不电离,其亲水基主要是由具有一定数量的含氧基团( 醚基或羟基) 与水构成氢键从而实现溶解,正是这一特点决定了非离子型表面活性剂在某些方面比离子型优越。泊洛沙姆系列包含30 多种含不同PPO,PEO嵌段比例的聚合物,均具有表面活性。其中,泊洛沙姆 407(pluronic F127,PF127)和泊洛沙姆188(pluronic F68,PF68),是近年来新剂型和新传递系统研究的主要给药载体之一。而且泊洛沙姆作为一类优良的药物制剂新辅料,无毒,对皮肤粘膜无刺激性、过敏性,对人体十分安全,现已广泛用于制药工业,主要作乳化剂、稳定剂、增溶剂和分散剂。
泊洛沙姆407
图:泊洛沙姆407
基本信息中文名:泊洛沙姆或普流罗尼克        英文名:Poloxamer         
商品名:普流尼克(Pluronic)            熔点:52 ℃     
化学名:α-氢-ω-羟基聚氧乙烯聚氧丙烯聚氧乙烯嵌段共聚物
溶解性:易溶水或乙醇,在无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在乙醚或石油醚中几乎不溶。
泊洛沙姆结构式
图:泊洛沙姆结构式
性状泊洛沙姆通常为白色、蜡状、可自由流动的球状颗粒或浇注固体。基本无臭、无味。室温下,泊洛沙姆124为无色液体。
特性① 水溶性良好,毒性低。
② 具有反向可逆热胶凝性质,即低温( 4 ~ 10 ℃) 时为液体,当温度升高至室温或体温时形成水凝胶,温度降低时又转变成可流动液体状。
③ 独特的疏水内核-亲水外壳结构使泊洛沙姆通过疏水相互作用可用于包裹疏水性药物。
化学性质其通式为HO(C 2 H 4 O)a(C 3 H6O)b(C 2 H 4 O)cH。其中a和c为2—130,b为15—67。含聚氧乙烯为81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在乙醚或石油醚中几乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之间,注射用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空气中较稳定,遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。
物理性质一般性质 酸碱度:pH = 5.0~7.4(2.5% w/v水溶液)。
昙点:对于1%的水溶液和10%(w/v)的泊洛沙姆188水溶液,>100℃。
密度:1.06g/cm3 (25℃)
闪点:260℃
流动性:固态泊洛沙姆可自由流动。
HLB值:0.5~30;对于泊洛沙姆188为29。
熔点:泊洛沙姆124:16℃           泊洛沙姆188:52~57℃
泊洛沙姆237:49℃               泊洛沙姆338:57℃
泊洛沙姆407:52~57℃
含水量:泊洛沙姆的含水量通常小于0.5%(w/w),只在相对湿度大于80%时有吸湿性。
表面张力:
25℃下,0.1% (w/v) 泊洛沙姆188的水溶液:19.8 mN/m (19.8 dynes/cm)
    25℃下,0.01% (w/v) 泊洛沙姆188的水溶液:24.0 mN/m (24.0 dynes/cm)
    25℃下,0.001% (w/v) 泊洛沙姆的水溶液:26.0 mN/m (26.0 dynes/cm)
动力黏度:77℃下,熔融状态的泊洛沙姆188:1000 mPa s (1000 cP)。
稳定性和贮藏条件  泊洛沙姆稳定。水溶液在酸、碱和金属离子的存在下稳定。但水溶液易生霉菌。散装材料应密闭,于阴凉、干燥处贮藏。
配伍禁忌  泊洛沙姆188与苯酚和羟苯酯类的配伍禁忌,取决于相对浓度。
安全性  泊洛沙姆被用于一系列的口服、注射和局部用药物制剂中,通常被认为无毒、无刺激性。泊洛沙姆在体内不被代谢。
制备工艺泊洛沙姆的制法为:环氧丙烷和丙二醇反应形成聚氧丙烯乙二醇,然后加入环氧乙烷形成嵌段共聚物。
类别分散剂;乳化剂和共乳化剂;增溶剂;片剂润滑剂;润湿剂。
制剂应用
  • 泊洛沙姆在药物制剂中主要用作乳化剂和增溶剂。
  • 泊洛沙姆可用作静脉注射脂肪乳的乳化剂,在酏剂和糖浆剂中用作增溶剂和稳定剂以保持制剂的澄明度。泊洛沙姆还可以用作润湿剂,用作软膏、栓剂基质和凝胶剂,和作为片剂的黏合剂和包衣材料。
  • 泊洛沙姆188亦被用作人工代血浆中氟碳化合物的乳化剂和用于制备固体分散体。还可使肠道蠕动变慢,延长药物在胃肠道内的滞留时间,增加吸收,从而提高口服制剂的生物利用度。此外,其与皮肤相容性佳,增加皮肤通透性,可以促进外用药制剂的吸收。
  • 泊洛沙姆可被用于药物传递系统。治疗上,口服泊洛沙姆188可用作治疗便秘的润湿剂和通便剂;通常与缓泻剂,如丹蒽醌联用。
  • 泊洛沙姆在临床上还被用作滴眼剂的润湿剂、用于肾结石的治疗和用作皮肤伤口清洁剂。
  • 泊洛沙姆可制备温度敏感原位凝胶的高分子材料。在作为液体栓剂基质时, 以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)合用较常见, 且当两者的质量分数分别为15% ~ 20%时胶凝温度较为理想。
  • 其与水混合能形成凝胶, 可作为缓释制剂的溶蚀性骨架, 且毒性低、不溶血、无刺激过敏性, 与人体有良好的相容性, 化学性质稳定,泊洛沙姆温敏水凝胶被广泛用于黏膜给药、经皮给药和注射给药系统,不仅给药方便,且能实现缓释药物,提高药物生物利用度。
  • 泊洛沙姆可以通过多种作用机制帮助药物穿越血脑屏障, 抑制血脑屏障上的P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白等外排泵系统;吸附血浆中的不同载脂蛋白后, 通过与血脑屏障上相应受体的结合, 使泊洛沙姆包被的纳米粒主动转运入脑;连接各种配体及单克隆抗体等导向性分子, 使其通过受体介导的转运进入脑部。
  • 泊洛沙姆作为药物载体一方面可以使药物高度分散于载体材料中;另一方面可以利用表面活性剂的胶束增溶作用,提高难溶性药物的溶出速率。
  • 由于再生丝素蛋白溶液的凝胶化涉及亲疏水作用,而泊洛沙姆具有可调的亲疏水性,所以选择泊洛沙姆来调控再生丝素蛋白溶液的凝胶化转变,可扩大丝素水凝胶在生物医用方面的应用。
  • 泊洛沙姆具有热敏溶胶- 凝胶转变特性,在较低温时为液体,在人体温时能够发生相转变,形成非化学交联型半固体凝胶,可以用于多种制剂的基质。
安全信息
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