苯磺顺阿曲库铵

苯磺顺阿曲库铵

中文名称苯磺顺阿曲库铵
中文同义词顺式苯磺酸阿曲库胺;顺阿曲库铵苯磺酸盐;顺苯磺酸顺阿曲库铵;2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-甲基异喹啉]二苯磺酸盐;顺苯磺阿曲库铵(1R;顺曲库铵;顺苯磺阿库曲铵;顺式阿曲库胺苯磺酸盐
英文名称Cisatracurium besylate
英文同义词(1r,1'r,2r,2'r)-2,2'-[1,5-pentanediylbis[oxy(3-oxo-3,1-propanediyl)]]bis[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-isoquinolinium dibenzenesulfonate;cisatracurium besylate;1R-CIS,1R∧-CIS (CISATRACURIUM BESYLATE);Cisatrcurium Besylate;3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propionic acid 5-[3-[(1R,2R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-veratryl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl ester;5-[3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[(1R,2R)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate;Cisatracurium besyla;Cisatracurium bes (Cisatracuriumbesylate/Clotrimazole)
CAS号96946-42-8
分子式C53H72N2O12.2C6H5O3S
分子量1243.49
EINECS号620-579-9
相关类别中间体;原料药;医药原料药;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料;Other APIs;Analgesic series;医药 肌肉松弛剂;化工产品-有机化工;分析试剂-对照品;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体;化工材料;医药原料;杂质对照品;化学试剂;Neuromuscular Blocking Agent;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件96946-42-8.mol
结构式苯磺顺阿曲库铵 结构式

苯磺顺阿曲库铵 性质

熔点90-93°C
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度水中的溶解度为1mg/mL
形态粉末
颜色白色
InChIKeyXXZSQOVSEBAPGS-UHFFFAOYSA-L

苯磺顺阿曲库铵 用途与合成方法

顺苯磺阿曲库铵为阿曲库铵的苯磺酸盐形式,是一种人工合成的非去极化肌松药,作用与筒箭毒碱相似,起效时间为1分钟,持续时间为15分钟。治疗剂量不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。用于手术所需肌肉松弛或控制呼吸时。与目前临床主要肌松麻醉药比较,顺苯磺阿曲库铵具有通过非肝非肾途径代谢的特点和心血管稳定性,肌松作用比阿曲库铵作用强3倍,无心血管副作用。顺苯磺阿曲库铵主要适用于全身麻醉,并能广泛应用在气管插管、肝肾功能障碍、心血管手术及老年和儿科病人。
本品与阿曲库铵相比,没有剂量依赖性组胺释放的不良作用,缺点是肝肾功能不全者要慎用。
该药自1996年在英国首次上市后,国外已逐渐代替维库溴铵和阿曲库铵,成为临床肌松药的主流。顺苯磺阿曲库铵的作用机理似氯筒箭毒碱,但本品是非去极化肌松药物,主要是阻断神经冲动的传导,使肌肉松弛能释放组织胺,但比筒箭毒碱轻微,其特点是起效快,肌松效应高。本品静注进入肌体组织后,迅速在靶位发挥药理效应,能穿越胎盘而进入胎儿循环。临床一般用于维持肌松或便于机械呼吸的进行,剂量稍大可用于气管插管。顺式阿曲库铵是阿曲库铵的10种同分异构体之一,约占阿曲库铵混合物总量的15%。与母体一样属苄异喹啉类非去极化型肌肉松弛药。顺式阿曲库铵的ED95为0.05 mg/kg,肌松效价为阿曲库铵的 3~5倍。其脂溶性低,不直接被血浆非特异性酯酶水解,80%经Hofmann 降解灭活。无组胺释放作用,过敏反应发生率低。临床资料显示,健康择期手术患者快速静注8×ED95量的顺式阿曲库铵未见组胺释放征象。而阿曲库铵2×ED95量即有组胺释放作用。对心血管功能影响轻。代谢产物少,顺式阿曲库铵的分解产物N-甲基四氢罂粟碱约为等效剂量阿曲库铵的1/3~1/10,长时间应用不会因血浆浓度过高而导致惊厥。可用于气管插管和维持全麻期间的肌肉松弛,尤其适用于肝肾功能不全患者手术的麻醉。本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-09-17)。仅可静注或静滴,不做局部注射,剂量由患者体重与手术要求决定。成人常规剂量:经诱导麻醉用药(如丙泊酚)进行气管插管前,以本品0.15mg/kg(约10mg/10mL)经1~1.5min 做静注,可在2min内达到优良的插管条件;手术中维持肌松可每次注射0.03mg/kg,保持肌松 20min 左右。静滴:维持肌松可先用0.18mg/(kg·h)给药,达到稳态后,改为1~2mg/(kg·min)多可达到持续肌松状态。0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或氯化钠(0.45%)加葡萄糖(2.5%)。静注:用于气管插管时于1~1.5min 注入。静滴:视肌松情况及剂量控制而定,如达肌松稳态时,一般成人(60kg)滴速为0.1mg/min,可维持肌松。密封、避光、2~8℃保存,勿冷冻。原装注射液呈淡黄至黄绿色、澄明。室温下可保存3~6周。启封稀释后>24h 不宜再用。作为复合麻醉用药之一,曾有罕见的严重过敏反应。一般可见皮疹、潮红、血压下降、心动过缓、支气管痉挛。对本品及阿曲库铵过敏者禁用。肾功能不全、电解质紊乱、低体温、神经肌肉接头病变、恶性肿瘤、恶病质者慎用。1、与多种全麻药、神经节阻滞药(如六甲胺)、强效利尿药、抗心律失常药、四环素类与多肽类等抗生素可使肌松作用加强或延长。
2、干扰钾、镁、锂盐平衡的药物、排钾激素亦可使本品肌松作用改变。
3、使用琥珀胆碱可导致本药作用不能被新斯的明拮抗。
用途 
一种非去极化神经肌肉阻滞剂。

安全信息

危险品标志T
危险类别码25-36
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海关编码29145090

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13596苯磺顺阿曲库铵
Cisatracurium besylate
96946-42-825mg800元
2024/01/25HY-13596苯磺顺阿曲库铵
Cisatracurium besylate
96946-42-810mM * 1mLin Water880元

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