培利替尼
中文名称 | 培利替尼 |
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中文同义词 | PELITINIB贝利替尼;培利替尼贝利替尼 EKB-569;培利替尼(PELITINIB);培利替尼贝利替尼;(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺;贝利替尼;培利替尼;贝力替尼 |
英文名称 | PELITINIB |
英文同义词 | PELITINIB;2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-;(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide;WAY-EKB 569;(2E)-N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide;(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;(2e)-n-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)aMino)-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl)-4-(diMethylaMino)-2-butenaMide pelitinib;N-[4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)-2(E)-but·Namide |
CAS号 | 257933-82-7 |
分子式 | C24H23ClFN5O2 |
分子量 | 467.92 |
EINECS号 | 803-625-4 |
相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;抗肿瘤药物;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;吡啶;原料药;细胞生物学试剂;API;All Inhibitors;pyridine;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Isotope Labelled Compounds;标准品 |
Mol文件 | 257933-82-7.mol |
结构式 |
培利替尼 性质
熔点 | 173-178°C |
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沸点 | 655.5±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.34 |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加热) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.23±0.43(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
DMSO——13 mg/mL (27.78 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃):
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Target | Value |
EGFR
() | 38.5 nM |
Src
() | 282 nM |
MEK/ERK
() | 800 nM |
ErbB2
() | 1.255 μM |
Raf
() | 3.353 μM |
Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2,以及其他激酶,比如Src,Cdk4,c-Met,Raf,和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4)),表现出更高的抑制活性。同样地,在A431细胞中,Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化,而对c-Met没有作用。 Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK),以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖,IC50分别为61 nM,125 nM,和260 nM,而对MCF-7细胞活性较低,IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中,Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化,IC50 为20-80 nM,也会抑制STAT3的磷酸化,IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化,而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中,Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化,IC50为56 nM,抑制STAT3和ERK1/2的活化,IC50分别为60 nM和62 nM。
在过表达EGFR的A431异种移植模型中,10 mg/kg Pelitinib单剂量口服有效抑制EGFR磷酸化,1小时内抑制90%,24小时后抑制率>50%。Pelitinib(20 mg/kg/day)给药抑制APC Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型,能够被病毒感染诱导,具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点,Pelitinib(20 mg/kg/day)治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少,从3个方面校正上皮细胞重构,并显著抑制杯状细胞的化生。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-32718 | Pelitinib | 1 mg | 340元 | |
2024/01/25 | HY-32718 | 培利替尼 Pelitinib | 257933-82-7 | 5mg | 750元 |