紫铆因

紫铆因

中文名称紫铆因
中文同义词紫铆因;紫铆查尔酮;2-[2-(2-氨基苯基)乙烯基]-5-甲基-8-羟基喹啉;2-[2-(2-氨基苯基)乙烯基]-5-甲基-喹啉-8-醇;2-[2-(2-氨基苯基)乙烯基]-5-甲基喹啉-8-醇;2-[(E)-2-(2-氨基苯基)乙烯基]-5-甲基-8-羟基喹啉;2-[(E)-2-(2-氨基苯基)乙烯基]-5-甲基-喹啉-8-醇;2-[(E)-2-(2-氨基苯基)乙烯基]-5-甲基喹啉-8-醇
英文名称BUTEIN
英文同义词(E)-1-(2,4-Dihydroxyphenyl)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propen-1-one 2',3,4,4'-Tetrahydroxychalcone;BUTEIN(P);2-Propen-1-one, 1-(2,4-dihydroxyphenyl)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-, (2E)-;Butein 2',3,4,4'-Tetrahydroxychalcone;2-[(E)-2-(2-aminophenyl)ethenyl]-5-methyl-quinolin-8-ol;2-[(E)-2-(2-aminophenyl)ethenyl]-5-methylquinolin-8-ol;2-[(E)-2-(2-aminophenyl)vinyl]-5-methyl-8-quinolinol;2-[(E)-2-(2-aminophenyl)vinyl]-5-methyl-quinolin-8-ol
CAS号487-52-5
分子式C15H12O5
分子量272.25
EINECS号207-659-5
相关类别小分子抑制剂,天然产物;合成;植物提取物;标准品;对照品;细胞生物学试剂;Aromatics;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;标准品-对照品;新品;标准品 -对照药材;查尔酮;标准品,对照品
Mol文件487-52-5.mol
结构式紫铆因 结构式

紫铆因 性质

熔点216°C
沸点560.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.483±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>50 mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)7.44±0.35(Predicted)
颜色粘黄色
LogP2.405 (est)
CAS 数据库487-52-5(CAS DataBase Reference)

紫铆因 用途与合成方法

Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。

EGFR

16 μM (IC 50 , in HepG2 cells)

PDE4

10.4 μM (IC 50 )

Butein potently inhibits cAMP-specific phosphodiesterase (type IV) activity with an IC 50 of 10.4±0.4 μM. In contrast, phosphodiesterase I, III and V activities were inhibited by Butein above 100 μM.
Butein, a plant polyphenol, is a specific protein tyrosine kinase inhibitor. Butein inhibits not only the EGF-stimulated auto-phosphotyrosine level of EGFR in HepG2 cells but also tyrosine-specific protein kinase activities of EGFR (IC 50 =16 μM) and p60 c-src (IC 50 =65 μM) in vitro.
Butein (10, 20, and 40 μM; 24, 48, and 72 hours) inhibits cell growth in a dose- and time-dependent manner.
Butein exhibits anticancer activity through the inhibition of the activation of PKB/AKT and MAPK pathways, which are two pathways known to be involved in resistance to cisplatin. Butein (20 µM) decreases phosphorylation of AKT, ERK and p38 following 24 h of co-treatment with Cisplatin (20 µM).

Cell Viability Assay

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 10, 20, and 40 μM
Incubation Time: 24, 48, and 72 hours
Result: Inhibited cell growth in a dose- and time-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 20 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased phosphorylation of AKT, ERK and p38 co-treatment with Cisplatin (20 µM).

Butein (2 mg/kg every 2 days) in combination with Cisplatin (2 mg/kg every 2 days) for 3 weeks suppresses tumor growth in vivo.

Animal Model: Nude mice (12 female 6- or 7-week old) with subcutaneous tumor xenografts
Dosage: 2 mg/kg
Administration: Intraperitoneally; every 2 days; for 3 weeks
Result: Enhanced the antitumor effects of Cisplatin in vivo.
用途 

Butrin, isobutrin, and butein from medicinal plant Butea monosperma selectively inhibit nuclear factor-κB in activated human mast cells: suppression of tumor necrosis factor-α, interleukin (IL)-6, and IL-8. Anti-inflammatory agent

安全信息

安全说明22-24/25
WGK Germany3
海关编码29145090

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16B3803紫铆因
Butein
487-52-5100mg610元
2024/01/16B3803紫铆因
Butein
487-52-51g2990元

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