蟾毒灵
| 中文名称 | 蟾毒灵 |
|---|---|
| 中文同义词 | 蟾毒灵;蟾蜍靈;蟾酥灵;蟾毒素;蟾酥灵(标准品);蟾毒灵(蟾酥灵,蟾蜍灵);蟾酥灵,蟾蜍灵;BUFALIN 蟾毒灵 |
| 英文名称 | Bufalin |
| 英文同义词 | 22-dienolide,3,14-dihydroxy-,(3-beta,5-beta)-bufa-2;Bufalin, >=98%;22-dienolide,3-beta,14-dihydroxy-5-beta-bufa-2;BUFA-20,22-DIENOLIDE, 3,14-DIHYDROXY-, (3B,5B)-;(3BETA,5BETA)-3,14-DIHYDROXYBUFA-20,22-DIENOLIDE;3-BETA-14-DIHYDROXY-5-BETA-BUFA-20,22-DIENOLIDE;3BETA,14-DIHYDROXY-5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE;5BETA,20[22]-BUFADIENOLIDE-3BETA,14-DIOL |
| CAS号 | 465-21-4 |
| 分子式 | C24H34O4 |
| 分子量 | 386.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 中草药成分;中药对照品;标准品;对照品,标准品;植物提取物;对照品;植提标准品;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品-对照品;标准品-中药标准品;标准品 -中药标准品;分析试剂-标准品;标准品，对照品;20版药典新增;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Inhibitors |
| Mol文件 | 465-21-4.mol |
| 结构式 |  |
蟾毒灵 性质
| 熔点 | 242-243° |
|---|---|
| 比旋光度 | D -20° |
| 沸点 | 556.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.226±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:36.0(最大浓度 mg/mL);93.14(最大浓度 mM) DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);64.68(最大浓度 mM) 乙醇:27.5(最大浓度 mg/mL);71.15(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(最大浓度 mg/mL);0.78(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 15.01±0.70(Predicted) |
| 形态 | 白色至类白色固体 |
| InChIKey | QEEBRPGZBVVINN-ONGIWDLKSA-N |
蟾毒灵是蟾蜍科动物中华大蟾蜍的干燥分泌物的主要成分之一，蟾毒灵具有很强的表面麻醉作用，兔角膜、人舌试验，作用比可卡因强而持久，约为可卡因的90倍。对麻醉兔静脉注射蟾酥液 (0.05mg/kg)，可引起麻醉兔的呼吸兴奋，对猫也能兴奋呼吸。其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。呼吸兴奋作用的次序为： 蟾毒灵>脂蟾毒配基=华蟾毒精=华蟾毒素 (cinobufotaline) >日蟾毒素。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。
药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
蟾毒灵低浓度(10-4)对大鼠横膈肌突触前乙酰胆碱的释放有促进作用，高浓度则先促进后抑制，并能部分地拮抗Mg2+ 的神经肌肉接头阻断作用，对胆碱酯酶则无抑制。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1 和 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合，其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的，具有抗癌活性的，类地高辛免疫反应的主要成分。
| Target | Value |
|
SRC-3
() | |
|
SRC-1
() | |
|
Na+/K+-ATPase α3
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Na+/K+-ATPase α1
(Cell-free assay) | 42.5 nM |
|
Na+/K+-ATPase α2
(Cell-free assay) | 45 nM |
Bufalin (0, 1, 2, 4 μM for 48 hours) decreases cell viability in NCI-H460 cells.
Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | NCI-H460 cells |
| Concentration: | 0, 1, 2, 4 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Decreased viability of NCI-H460 cells in a dose-dependent manner. |
Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
| Animal Model: | Forty male athymic BALB/c nu/nu mice (6-8 weeks old) |
| Dosage: | 0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg |
| Administration: | I.P. every day until 14 days |
| Result: | Dose-dependently suppressed tumor growth. |
化学性质
来源于蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物。用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等药理药效:具有明确的抑制血管内皮细胞增殖、抗血管生成的作用。
类别
有毒物质毒性分级
剧毒急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 2.2 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土安全信息
| 危险品标志 | T+ |
|---|---|
| 危险类别码 | 28 |
| 安全说明 | 28-36/37-45 |
| 危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | EI2962500 |
| 危险等级 | 6.1(a) |
| 包装类别 | II |
| 海关编码 | 29322090 |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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