茚达特罗
| 中文名称 | 茚达特罗 |
|---|---|
| 中文同义词 | API及游离碱;(R)-5-[2-(5,6-二乙基二氢茚-2-基氨基)-1-羟乙基]-8-羟基-1H-喹啉-2-酮;茚达特罗;茚达特罗-D3 |
| 英文名称 | Indacaterol |
| 英文同义词 | Indacaterol;5-[(1R)-2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one;(R)-5-(2-(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylaMino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one, Maleate salt;Arcapta;5-[2-(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylaMino)-(1R)-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one;(R)-5-(2-(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-ylamino)-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-;2(1H)-Quinolinone,5-[(1R)-2-[(5,6-diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-;Indacaterol-d3 |
| CAS号 | 312753-06-3 |
| 分子式 | C24H28N2O3 |
| 分子量 | 392.49 |
| EINECS号 | 691-091-1 |
| 相关类别 | 医药原料;小分子抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;Agonist;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;杂质对照品 |
| Mol文件 | 312753-06-3.mol |
| 结构式 |  |
茚达特罗 性质
| 熔点 | >165°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 660.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.27 |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 8.68±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| InChIKey | QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N |
| SMILES | N1C2=C(C([C@@H](O)CNC3CC4=C(C3)C=C(CC)C(CC)=C4)=CC=C2O)C=CC1=O |
茚达特罗是一种长效的β 2-肾上腺素受体激动剂，适应症为成人慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的维持治疗。马来酸茚达特罗为生产马来酸茚达特罗吸入粉雾剂单方和茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂复方的原料药。
目前已有多项研究证实，一天一次长效支扩剂茚达特罗（IND）也可5min内快速起效，有效改善慢阻肺患者肺功能、呼吸困难症状。
目前已有多项研究证实，一天一次长效支扩剂茚达特罗（IND）也可5min内快速起效，有效改善慢阻肺患者肺功能、呼吸困难症状。
诺华制药茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂是含有两种支气管扩张剂的复方制剂，其中茚达特罗为长效β2-受体激动剂，格隆溴铵为长效抗胆碱能药物。
该复方制剂最初由惠氏公司开发，1961年首次被FDA批准用于消化道溃疡和术前麻醉的辅助用药，后来诺华制药获得了这款复方制剂的权益。2013年10月，EMA批准了双重支气管扩张剂Ultibro®Breezhaler®(茚达特罗/格隆溴铵)用于慢性阻塞性肺病(COPD)的成人患者维持治疗，用于缓解慢阻肺(COPD)患者的症状。2015年10月，Ultibro®Breezhaler®(茚达特罗/格隆溴铵)吸入粉雾剂又获得了FDA批准，用于包括慢性支气管炎/肺气肿患者在内的慢性阻塞性肺病患者气道阻塞的长期维持治疗。
2012年12月，诺华制药马来酸茚达特罗吸入粉雾剂获得了CFDA批准，成为中国国内首个用于稳定期慢性阻塞性肺病(COPD)患者维持治疗的吸入性长效β2-受体激动剂，商品名为昂润，这款药物是茚达特罗的单方制剂。与单方制剂相比，目前处于国内上市"在审批"程序的茚达特罗/格隆溴铵复方制剂对于慢性阻塞性肺病(COPD)患者肺功能的持续性改善效果更佳。
2017年12月28日，诺华(Novartis )旗下Ultibro杰润®(荀达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂用胶囊)正式获得中国食品药品监督管理总局(CFDA)进口批准，成为中国首个获批的双支扩药物。
| Target | Value |
|
β1-adrenoceptor
(Cell-fee assay) | 7.36(pKi) |
|
β2-adrenoceptor
(Cell-free assay) | 5.48(pKi) |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14299 | 茚达特罗 Indacaterol | 312753-06-3 | 100mg | 1768元 |
| 2024/01/25 | HY-14299 | 茚达特罗 Indacaterol | 312753-06-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1945元 |