依托泊苷

依托泊苷

中文名称依托泊苷
中文同义词鬼臼亚乙基苷;依托泊甙;依托泊苷;足叶乙甙;依托泊苷(对照品);依托泊苷 5G;依托泊甙(标准品);ETOPOSIDE 依托泊苷
英文名称Etoposide
英文同义词(-)-Etoposide, (5S,5aR,8aR,9R)-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-8-oxo-5,5a,6,8,8a,9-hexahydrofuro[3',4':6,7]naphtho[2,3-d][1,3]dioxol-5-yl 4,6-O-[(1R)-ethylidene]-beta-D-glucopyranoside;EtoposideETOPOSIDE
CAS:33419-42-0
MES-012;BMY-40481, Etoposide 4'-Dihydrogenphosphate, VP-16-213;Etoposide , 98.0%(LC);Etoposide for system suitability;GAL4 [(1-147) + VP16 (411-490)] from Saccharomyces cerevisiae human herpesvirus 2;Etoposide, >=98%;(5R,5aR,8aR,9S)-9-[[4,6-O-(1R)-Ethylidene-β-D-glucopyranosyl]oxy]-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one
CAS号33419-42-0
分子式C29H32O13
分子量588.56
EINECS号251-509-1
相关类别对照品、标准品,植物单体,植物提取物;生化试剂;中药对照品;植物提取物;科研试剂;其它含氧化合物;标准品;医药中间体;医药原料;中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;有机原料;酶与辅酶;抗癌药物原料;对照品;对照品-杂质对照品;可定制产品;Pharmaceutical;Heterocycles;API's;PARADIONE;Antineoplastic;Anti-cancer&immunity;Inhibitors;分析试剂标准品;对照品-中药对照品;对照品;木脂素;标准品 -中药标准品;医药原料药;化工中间体工业原料;原料;标准品,对照品;原料药;化工原料;有机化工原料;原料药及中间体;日用化学品;化学试剂;科研原料;医用原料;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Glucose;Sugars;Apoptosis;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antitumour;Signalling;Apoptosis Inducers;Antibiotics;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents
Mol文件33419-42-0.mol
结构式依托泊苷 结构式

依托泊苷 性质

熔点236-251 °C (lit.)
沸点563.9°C (rough estimate)
比旋光度D20 -110.5° (c = 0.6 in chloroform)
密度1.2966 (rough estimate)
折射率-110.5 ° (C=0.6, CHCl3)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为30 毫克/毫升
形态粉末
酸度系数(pKa)9.8(at 25℃)
颜色白色
水溶解性Insoluble in water.
Merck14,3886
BCS Class4
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达2个月
(IARC)致癌物分类1 (Vol. 76, 100A) 2012, 1 (Vol. 76, 100A) 2012
EPA化学物质信息Etoposide (33419-42-0)

依托泊苷 用途与合成方法

依托泊苷(etoposide)化学名为 9-(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡糖苷)-4′-去甲基表鬼臼毒素。又称依托泊甙,足叶乙甙,足叶鬼臼毒甙,鬼臼乙叉甙等,为灰白色结晶性粉末,无臭。遇光、热易变色,有引湿性。几乎不溶于水,稍溶于甲醇、二甲基亚砜,微溶于乙醇。
依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药。本品作用于 DNA拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ),形成“药物-酶-DNA”复合物,阻碍Topo Ⅱ对DNA的修复,导致 DNA复制受阻,从而抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于S期、G2 期细胞,使细胞阻滞于G2期。经实验研究发现,该复合物可随药物的消除而逆转。Topo Ⅱ游离,使损伤的DNA得到修复,其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。
本品口服后生物利用度为 48% (25%~74%),服药后 0.5~4小时达峰浓度,静注本品后血中药物呈双相消除,半衰期 α相为(1.4 ±0.4)小时,β相为 (5.7±1.8)小时,血浆蛋白结合率为74%~90%,肠、肝、肾等药物浓度最高,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。主要经肾排泄,给药后72小时经尿中排出45%,其中原形药占2/3,代谢物为15%,由胆汁随粪便排出 1.5%~16%。1.静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟),可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。
2.本药骨髓抑制反应较明显,包括贫血、白细胞及血小板减少,多发生于用药后7~14日,停药20日左右可恢复正常。严重的中性粒细胞减少是本药剂量限制性毒性。
3.可有食欲减退、恶心、呕吐、口炎、腹泻、腹痛、便秘等。肝毒性罕见,可有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、胆红素等升高。
4.有时出现血尿素氮升高。
5.可出现头晕、倦怠、疲劳;偶有四肢麻木、头痛等;可出现心悸、心电图改变、低血压;可出现间质性肺炎;可出现头晕、倦怠、疲劳。脱发常见。
依托泊苷的结构式
图1为依托泊苷的结构式1.白细胞、血小板明显低下者禁用。
2.心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。
3.孕妇及哺乳妇女禁用。
4.对本药过敏者禁用。主要用于治疗小细胞肺癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤和急性白血病。对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等也有一定的疗效。1.口服:单用每日60~100mg/m2,连用10日,每3~4周重复。联合化疗一天50mg/m2,连用3或5天。
2.静脉滴注:将本品需用量用氯化钠注射液稀释(本药在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微细沉淀),浓度不超过0.25mg/ml,静脉滴注时间不少于30分钟。
实体瘤:一日60~100mg/m2,连续3~5天,每隔3~4周重复用药。
白血病:一日60~100mg/m2,连续5天,根据血象情况,间隔一定时间重复给药。
小儿常用量:静脉滴注每日按体表面积100~150mg/m2,连用3~4日。1.本品不宜静脉推注,静滴时速度不得过快,至少半小时,否则容易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。
2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
3.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。
4.本品稀释后立即使用,若有沉淀产生严禁使用。
5.本品在动物中有生殖毒性及致畸,并可经乳汁排泄。FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
有关依托泊苷的药理作用、不良反应、禁忌、用途、注意事项等是由Chemicalbook的晓玲编辑整理。(2016-03-11)1.由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
2.本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
3.化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。
4.本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
用途 
用作抗肿瘤药
用途 
一种抗肿瘤试剂,和拓扑异构酶II和DNA结合,增强DNA双链和单链剪切和可逆抑制解除。 在S期和G2期阻止细胞周期;诱导正常和肿瘤细胞系凋亡;抑制癌蛋白Mdm2的合成,引起Mdm2过量表达的肿瘤系细胞凋亡。

安全信息

危险品标志T,Xi
危险类别码45-22-36/37/38
安全说明53-45-36/37-26
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号KC0190000
危险等级6.1(a)
包装类别II
海关编码29389090
毒害物质数据33419-42-0(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rabbit: 147mg/kg

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13629依托泊苷
Etoposide
33419-42-0100mg515元
2024/01/25HY-13629依托泊苷
Etoposide
33419-42-010mM * 1mLin DMSO567元
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