加兰他敏

加兰他敏又名加兰沙明，其为白色或微黄色结晶性粉末。无臭，味苦。熔点127～129℃，[α]D20-118.8°(乙醇)。溶于乙醇、丙酮、氯仿，难溶于苯、乙醚、水。与钼酸铵溶液反应后，水浴蒸干，加硫酸显蓝绿色。以紫花石蒜鳞茎为原料，在不同酸度下以乙醇、氯仿反复提取精制而得。抗胆碱酯酶药。其可用于小儿麻痹后遗症及重症肌无力等。

加兰他敏是从石蒜科植物紫花石蒜或黄花石蒜中提取的生物碱，属可逆性抗胆碱酯酶药，易于通过血脑屏障进入脑组织，对中枢神经作用较强，可改善神经肌肉间的传导，与毒扁豆碱、新斯的朋、吡斯的明比较，其治疗范围广，毒性小，毒蕈碱样作用微弱短暂。临床上加兰他敏主要用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎静止期和后遗症，也用于儿童脑性麻痹、多发性神经炎、脊神经根炎，以及由神经系统疾病或外伤引起的感觉运动障碍等。
以上信息由ChemicalBook的彤彤编辑整理阿尔茨海默病(AD)是一种原发性中枢神经系统退行性变性疾病，在老年前期和老年期痴呆中较多见，起病潜隐，病程呈进行性。AD病人占痴呆患者的55%。患病率为5% ～8%，随着年龄的增长患病率增加。病因未明。
胆碱能不足在老年痴呆病发病机制中起重要作用。胆碱能系统是维持人的短期记忆力和注意力所必需的，胆碱能系统功能减退与患者出现某些神经精神症状和行为亦有关。胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱的降解增加乙酰胆碱的量。新的证据表明，长期应用胆碱酯酶抑制剂不仅改善认知和行为障碍，而且有可能影响其神经元的功能和存活。在当前的老年痴呆病治疗中，胆碱酯酶抑制剂占有重要地位。胆碱酯酶抑制剂已被批准用于治疗轻、中度老年痴呆，如四氢氨基丫啶(他克林)、多奈哌齐(商品名：安理申)、利伐斯的明(商品名：艾斯能)、加兰他敏、石杉碱甲。
加兰他敏为第二代AchE抑制剂。具有双重作用机制，能较好的刺激和抑制AchE，提高脑中乙酰胆碱水平，延缓脑细胞功能减退的进程。可显著改善轻、中度AD病人的认知功能，维持日常生活能力。口服后血药达峰时间为2h，T1/2 为5～6h。具有吸收快、耐受性好，改善认知能力效果比他克林强的特点。口服剂量每次10mg，每日3次。氢溴酸加兰他敏用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。本药口服剂型可用于记忆减退、轻至中度阿尔茨海默病。
口服：用于重症肌无力、肌营养不良症、多发性周围神经病等治疗： 1次10mg，tid。小儿 0.5～1mg/(kg·d)，3次分服。
用于阿尔茨海默病：初始剂量1次4mg，bid，连用4周; 维持量1次8mg，bid，至少连用4周; 最大维持量为1次12mg，bid。
肌注或皮下注射：2.5～10mg/d，小儿每次0.05～0.1mg/kg，qd，1疗程2～6 周。脊髓灰质炎后遗症可连续服药40～50d，一般1疗程20～40d，隔30～45d后开始第2疗程。经1～2个疗程后病情仍未改善者，应停止用药。有效者可连用3个疗程。应用时剂量应由小至大，以减轻不良反应。过量时可出现心动过缓、眩晕、流涎及腹痛等。可用阿托品对抗。1. 癫痫、机械性肠梗阻、心绞痛、心动过缓及支气管哮喘等患者禁用。
2. 应用时宜由小剂量开始，逐渐增大，一般20～40天为一疗程或视病情而定。如用一二疗程无效者，应停止使用。
3. 有消化性溃疡病史或同时使用非甾体类抗炎药的患者、中度肝、肾损害者、严重心脏病者慎用。加兰他敏对胆碱酯酶有可逆性作用，其药理和毒理作用与毒扁豆碱和新斯的明相似，但作用较弱，毒性亦低。小鼠经口LD50 18.7mg/kg;腹腔注射LD506.42mg/kg;静脉注射LD505.2mg/ kg～8.0mg/kg。用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍、多发神经炎、神经根炎等。