硫酸博莱霉素

Bleomycin Sulfate (NSC125066)硫酸博来霉素是一种糖肽类抗生素，也是一种鳞状细胞癌(SCC)抗癌剂，在UT-SCC-19A细胞中IC50为4 nM。

UT-SCC-12A和 UT-SCC-12B均对Bleomycin sulfate耐药，IC50分别为14.2 nM 和13 nM。肺泡巨噬细胞与0.01 μg/mL到1μg /mL Bleomycin sulfate培养18小时显著比巨噬细胞单独培养分泌更多的成纤维细胞生长因子。Bleomycin sulfate刺激的巨噬细胞持续产生大量成纤维细胞生长因子，即使在移去Bleomycin sulfate，用新鲜培养基(不含Bleomycin sulfate)取代之后，该作用依然存在。Bleomycin sulfate刺激肺泡巨噬细胞导致的纤维素生长因子分泌被环己酰亚胺，和5-脂氧合酶抑制剂NDGA(去甲二氢愈创木酸)和BW755c抑制，表明其不仅需要蛋白质合成，也需要花生四烯酸代谢的5-脂氧合酶途径活性完全表达。 Bleomycin sulfate (400 µg/mL)培养24小时，降低NTera-2细胞的活性，增加caspase-3，-8和-9的活性，增加Bax和细胞质细胞色素C水平，并降低Bcl-2水平。对于不稳定性畸变，Bleomycin sulfate对ADIPO-P2细胞的致染色体断裂作用在处理后至少持续10天。此外，暴露于Bleomycin sulfate的细胞处理10天后，端粒融合体的外观表明Bleomycin sulfate能够诱导延迟的端粒失稳。

Bleomycin sulfate处理后第7天，NOX-/- 的BALf中CD45+细胞是WT的1.7倍多，其中57%为Mf，第21天，在WT中减少到67%，在NOX-/-中减少到83%。博来霉素含有若干性质近似的组分，为弱碱性物质。易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。含铜离子时呈蓝绿色，去铜离子后为白色粉末。该品广谱抗肿瘤药。对鳞癌，包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。作为选择剂推荐浓度10-100微克/毫升。 博来霉素用作转化细胞的选择剂，特别是对于植物细胞的转化。推荐使用浓度10-100克/毫升。它也可以用来诱发肺纤维化上皮细胞凋亡该品是从轮枝链霉菌（Str.Verticillus)提取的，我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵，培养基为淀粉，葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆，氯化钠，硫酸锌，硫酸铜，磷酸二氢钾，发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液，控制发酵液残糖在1%左右，待pH回升开始每8h补玉米浆，每次补入量为0.5%，博来霉素发酵中间不产生泡沫，因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性，用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂，或以硫化氢去除铜离子，反复用丙酮沉淀，精制后过滤，真空干燥得成品。有毒物质高毒腹腔-大鼠 LD50: 240 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 210 毫克/公斤热分解排出有毒硫氧化物烟雾库房通风低温干燥水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂