磷酸氢二钠(药用辅料)

骨灰（磷酸盐）是工业上生产磷酸氢二钠的起始原料，一般将骨头加热至白色得到骨灰，或是将磷灰石做磷酸钙的原料。 将磷酸钙碾细，置于硫酸中热提，然后用热水浸提，并用碳酸钠中和滤液，析出结晶即为磷酸氢二钠。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

磷酸氢二钠作为缓冲剂和螯合剂广泛应用于药物制剂领域。在治疗上，磷酸二氢钠可作为缓和的泻药，并可用于低磷酸盐血症的治疗。 磷酸二氢钠也可用于食品中；例如，它可作干酪加工过程中的乳化剂。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

磷酸氢二钠广泛地用作注射用、口服和外用制剂的辅料。 磷酸盐广泛存在于体内并参与许多生理过程，因为它是细胞内液体的主要阴离子。大多数食物都包含相当量的磷酸盐，除了患某些疾病或接受全营养输液的患者外，一般人是不会患低磷酸盐血症（磷酸盐缺乏症）的。通常每天口服100mmol以下的磷酸盐可以治疗这种疾病。 所摄取的磷酸盐大约有2/3由胃肠道吸收，实质上，几乎所有的磷酸盐都通过尿排泄，剩余的通过粪便排泄。 磷酸盐摄取过多（特别是通过静脉、直肠给药，或者对于肾衰竭的患者），可能引起高磷酸血症，导致低血钙症或其他严重的电解质失调。磷酸盐通过口服或直肠给药可作为缓和的盐类泻药。磷酸氢二钠作为口服制剂的辅料，可能会引起胃肠道功能的紊乱，包括腹泻、恶心、呕吐等。但磷酸氢二钠作为药物制剂的辅料用量时，一般没有不良反应。 LD50（大鼠，口服）：17g/kg[1] 口服最大用量300.00mg；眼用最大用量1.28%；耳用最大用量0.79%；鼻腔最大用量0.50%；局部外用最大用量0.36%；注射最大用量21.30%[2]  [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.  [2]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm

口服最大用量300.00mg；眼用最大用量1.28%；耳用最大用量0.79%；鼻腔最大用量0.50%；局部外用最大用量0.36%；注射最大用量21.30%[1][1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm无水磷酸氢二钠具有吸湿性。当加热至40℃，磷酸氢二钠十二水合物熔化；在100℃，失去结晶水。加热至暗红色（大约240℃），它能转变成焦磷酸钠（Na4P2O7）. 磷酸氢二钠的水溶液很稳定，可以热压灭菌。 应贮存于密闭容器，置于阴凉、干燥处。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.已列入GRAS。在欧洲，准许用作食品添加剂。已收载于FDA《非活性组分指南》（用于注射剂、输液剂、鼻用、眼用、口服、外用和阴道用制剂）。英国允许用于注射的和非注射给药途径制剂。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.用于口服；眼用；耳用；鼻腔；局部外用；注射[1][1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm22ADO53M6F磷酸氢二钠不能与生物碱、安替比林、水合氯醛、醋酸铅、苯三酚、间苯二酚、葡萄糖酸钙和环丙沙星配伍应用。钙离子与磷酸盐混合注射使用时，会形成不溶性磷酸钙沉淀。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.