盐酸博来霉素

盐酸博来霉素

中文名称盐酸博来霉素
中文同义词盐酸博来霉素;博来霉素盐酸盐;盐酸博莱霉毒素
英文名称Bleomycin hydrochloride
英文同义词bleomycinchlorhydrate;BleomycinA5/Pingyangmycin;BleomycinHCl;BLEOMYCIN HYDROCHLORIDES;BleoMycin A4A5 Hydrochloride;BLEOMYCIN HYDROCHLORIDE;Bleomycin hydrochloride USP/EP/BP;Bleomycin hydrochlorideQ: What is Bleomycin hydrochloride Q: What is the CAS Number of Bleomycin hydrochloride Q: What is the storage condition of Bleomycin hydrochloride
CAS号67763-87-5
分子式C50H71N16O21S2R.x(HCl)
分子量0
EINECS号
相关类别抑制剂;化工原料
Mol文件Mol File
结构式盐酸博来霉素 结构式

盐酸博来霉素 性质

储存条件4°C, protect from light
溶解度二甲基亚砜:125 mg/mL(86.15 mM)

盐酸博来霉素 用途与合成方法

博来霉素(Bleomycin,BLM)为细周期非特异性药物,是一类水溶性碱性糖肽抗生素混合物,是两种主要成分构成的混合物,博莱霉素A2(55-70%)和B2(25-32%)。此外,还有平阳霉素(Pinyangmycin,BLM A5)、博安霉素(Boanmycin, BLM A6)等。
1966年,日本微生物学家梅泽宾夫首先从轮枝链霉菌(Streptomyces vertillus)中分离到BLM。
1969年,日本BLM,在日本授权为抗肿瘤药物。
1973年,日本BLM获美国FDA许可用于临床。目前已经发现了十余种博来霉素的天然成分,这些组分的机构之间仅在其氨基取代侧链上有所差别。
1969年,我国宋爱兰等专家,在温州平阳的南雁荡山仙姑洞前的土壤中分离出一株链霉菌(编号72),被取名为“争光霉素”,科研人员发现争光霉素与日本博莱霉索成分和作用相近,对鳞癌疗效更好,肺毒性反而低些。为了纪念这个菌种的产生地,后将争光霉素更名为平阳霉素(Ping yang mycin),也称为博莱霉素A5(Bleomycin A5),是博莱霉素家族成员之一。其产生菌定名为“轮枝链霉菌平阳变种(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年,国家食品药品监督管理(SFDA)授权平阳霉素用于临床。博来霉素家族各组分的分子量约为1500左右,结构上分为金属结合域、比噻唑尾状区域(DNA结合域)、双糖区域和连接区域。BLM各组分都有相同的核心结构,但是在糖链的修饰和带正电荷的氨基取代侧链尾部(R)不大相同。博来霉素 结构Bleomycin hydrochloride 是一种 DNA 损伤剂,抑制 DNA 合成。Bleomycin hydrochloride 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic)。

Bleomycin is chosen as the best-studied micronucleus inducers in human lymphocytes with different mechanisms of genotoxicity. The most frequent Bleomycin-induced DNA lesions are single and double strand breaks and single apuinic/apyrimidinic sites. At the same time Bleomycin is true radiomimetic compound, resembling almost completely the genetic effect of ionizing radiation. The IC 50 value of Bleomycin for UT-SCC-19A cell line is 4.0±1.3 nM. UT-SCC-12A and UT-SCC-12B are both more resistant to Bleomycin; IC 50 values are 14.2±2.8 nM and 13.0±1.1 nM, respectively.

Bleomycin treatment (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) on day 0, body weights decreases by day 4 then increases by Day 7 through the end of the study.
Bleomycin (3.5-4.0 mg/kg; intra-tracheal) produces a statistically significant increase in lung hydroxyproline levels, and also increases right caudal lung lobe mass.

Animal Model: Male Fischer 344 rats, 8-10 week old, weighing 150-250 g
Dosage: 3.5-4 mg/kg
Administration: Intra-tracheal
Result: Body weights decreased by day 4 then increased by Day 7 through the end of the study.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-17565ABleomycin hydrochloride5 mg813元
2024/01/25HY-17565A盐酸博来霉素
Bleomycin hydrochloride
67763-87-510mg1302元

盐酸博来霉素 上下游产品信息

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