尼伐地平

尼伐地平

中文名称尼伐地平
中文同义词3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯;尼伐地平;5-异丙基-3-甲基-2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯;尼伐地平-D4;尼伐地平杂质;尼伐;5-异丙基3-甲基2-氰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯
英文名称Nilvadipine
英文同义词2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-5-pyridinedicarboxylicacid;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-isopropyl 5-methyl ester;BAY-e-6927;2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-isopropyl ester;2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O5-isopropyl ester O3-methyl ester;3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;O3-methyl O5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 5-Isopropyl 3-Methyl Ester 5-Isopropyl 3-Methyl 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
CAS号75530-68-6
分子式C19H19N3O6
分子量385.37
EINECS号805-887-5
相关类别小分子抑制剂;离子通道;膜转运;抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;药品;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件75530-68-6.mol
结构式尼伐地平 结构式

尼伐地平 性质

熔点148-150°C
沸点511.83°C (rough estimate)
密度1.3937 (rough estimate)
折射率1.5900 (estimate)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:可溶15mg/mL,澄清
形态粉末
酸度系数(pKa)-0.81±0.70(Predicted)
颜色白色至米色
Merck14,6545
稳定性自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

尼伐地平 用途与合成方法

Nilvadipine (ARC029, FR34235) 是一种强效钙通道阻滞剂,IC50为0.03 nM。
TargetValue
Calcium channel 0.03 nM

在大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC)中,Nilvadipine强烈抑制白介素-1(IL-1),白三烯B4(LTB4)和血小板衍生的生长因子(PDGF)的趋化作用,IC50为0.1 nM。 在离体灌注肾积水的肾中,Nilvadipine增加肾血流量,降低滤过分数,这间接传入和传出小动脉血管扩张。

在RCS大鼠中,Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中,Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。 Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平,类似于对照小鼠,并不影响对照小鼠的CBF。 Nilvadipine抑制缺血(20分钟)-回流(20分钟)诱导的小鼠(ED30:0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤,口服)的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿(大鼠中的ED30为15毫克/公斤,,小鼠中ED30为20毫克/公斤),效价强度和抗炎药ibuprofen一致。 在大鼠中,Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30%。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基(黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气),都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法(IC 50和90分别为100 毫克/毫升)。
化学性质 
从乙醇得黄色棱状结晶,熔点148-150℃。
(+)-构型:[α]D20+222.42°(C=1,甲醇)。
(-)-构型:[α]D20-219.62。(C=1,甲醇)。
用途 
二氢吡啶类钙拮抗剂。用于原发性高血压。
生产方法 
3-硝基苯甲醛和哌啶、4,4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸,在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸异丙酯,在78℃下加热40min,再在120℃加热5.5h,最后在125℃加热1h。得到的二氢吡啶化合物用6mol/L盐酸水解,和盐酸羟胺成肟,再在乙酸酐作用下脱水,得尼伐地平。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3
RTECS号US7968300
海关编码2933.39.9200
毒性LD50 oral in rat: 1560mg/kg

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-14284Nilvadipine5 mg312元
2024/01/25HY-14284尼伐地平
Nilvadipine
75530-68-610mg500元
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