尼伐地平
中文名称 | 尼伐地平 |
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中文同义词 | 3-甲氧羰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-2-氰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸异丙酯;尼伐地平;5-异丙基-3-甲基-2-氰基-1,4-二氢-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯;尼伐地平-D4;尼伐地平杂质;尼伐;5-异丙基3-甲基2-氰基-6-甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯 |
英文名称 | Nilvadipine |
英文同义词 | 2-cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-5-pyridinedicarboxylicacid;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-isopropyl 5-methyl ester;BAY-e-6927;2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-isopropyl ester;2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid O5-isopropyl ester O3-methyl ester;3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;O3-methyl O5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 5-Isopropyl 3-Methyl Ester 5-Isopropyl 3-Methyl 2-Cyano-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate |
CAS号 | 75530-68-6 |
分子式 | C19H19N3O6 |
分子量 | 385.37 |
EINECS号 | 805-887-5 |
相关类别 | 小分子抑制剂;离子通道;膜转运;抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;药品;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 75530-68-6.mol |
结构式 |
尼伐地平 性质
熔点 | 148-150°C |
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沸点 | 511.83°C (rough estimate) |
密度 | 1.3937 (rough estimate) |
折射率 | 1.5900 (estimate) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | -0.81±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
Merck | 14,6545 |
稳定性 | 自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
Nilvadipine (ARC029, FR34235) 是一种强效钙通道阻滞剂,IC50为0.03 nM。
(+)-构型:[α]D20+222.42°(C=1,甲醇)。
(-)-构型:[α]D20-219.62。(C=1,甲醇)。
Target | Value |
Calcium channel | 0.03 nM |
在大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC)中,Nilvadipine强烈抑制白介素-1(IL-1),白三烯B4(LTB4)和血小板衍生的生长因子(PDGF)的趋化作用,IC50为0.1 nM。 在离体灌注肾积水的肾中,Nilvadipine增加肾血流量,降低滤过分数,这间接传入和传出小动脉血管扩张。
在RCS大鼠中,Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中,Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。 Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平,类似于对照小鼠,并不影响对照小鼠的CBF。 Nilvadipine抑制缺血(20分钟)-回流(20分钟)诱导的小鼠(ED30:0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤,口服)的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿(大鼠中的ED30为15毫克/公斤,,小鼠中ED30为20毫克/公斤),效价强度和抗炎药ibuprofen一致。 在大鼠中,Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30%。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基(黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气),都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法(IC 50和90分别为100 毫克/毫升)。化学性质
从乙醇得黄色棱状结晶,熔点148-150℃。(+)-构型:[α]D20+222.42°(C=1,甲醇)。
(-)-构型:[α]D20-219.62。(C=1,甲醇)。
用途
二氢吡啶类钙拮抗剂。用于原发性高血压。生产方法
3-硝基苯甲醛和哌啶、4,4-二甲氧基乙酰乙酸甲酯及乙酸,在苯中回流5h。然后再和2-氨基-2-丁烯酸异丙酯,在78℃下加热40min,再在120℃加热5.5h,最后在125℃加热1h。得到的二氢吡啶化合物用6mol/L盐酸水解,和盐酸羟胺成肟,再在乙酸酐作用下脱水,得尼伐地平。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-14284 | Nilvadipine | 5 mg | 312元 | |
2024/01/25 | HY-14284 | 尼伐地平 Nilvadipine | 75530-68-6 | 10mg | 500元 |