(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物

(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物

中文名称(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
中文同义词(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物;化合物LY404039;(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 2级
英文名称LY-404039
英文同义词LY-404039;LY2140023;(1R,4S,5S,6S)-4-Amino-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide;4-Amino-2-thiabicyclo(3.1.0)hexane-4,6-dicarboxylic acid;LY404039 3.03G;LY404039CAS:635318-11-5;(1R,4S,5S,6S)-4-AMINO-2-THIABICYCLO 3.1.0 HEXANE-4,6-DICARBOXYLIC ACID 2,2-DIOXIDE (LY 404039);(1R,4S,5S,6S)-4-[[(2S)-2-Amino-4-(methylthio)-1-oxobutyl]amino]-2-thiabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid 2,2-dioxide
CAS号635318-11-5
分子式C7H9NO6S
分子量235.21
EINECS号
相关类别科研试剂;中间体;小分子抑制剂,天然产物;神经信号;Inhibitors
Mol文件635318-11-5.mol
结构式(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 结构式

(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 性质

熔点>250 °C(Solv: water (7732-18-5))
沸点600.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.888
储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于DMSO;不溶于乙醇;不溶于水
形态结晶固体
酸度系数(pKa)1.15±0.40(Predicted)

(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 用途与合成方法

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
TargetValue
Rat neurons expressing native mGlu2/3 88 nM(Ki)
Recombinant human mGlu3 92 nM(Ki)
Recombinant human mGlu2 149 nM(Ki)

LY404039有效激活重组人类mGlu2, mGlu3 受体和鼠神经元表达的mGlu2/3 受体,K i 分别为149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受体(包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8)时亲和力很低,K i 值大于5 μM。LY404039作用于离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体亚型,单胺和其他受体时也几乎没有亲和力。在表达人类 mGlu2和mGlu3受体的细胞中,LY404039有效抑制forskolin激发的 cAMP 形成。LY404039阻断纹状体中电诱发兴奋性活动,且阻断前额皮质中血清素诱导的L-谷氨酸释放。在与精神错乱相关的脑边缘和前脑区,LY404039 可以调节谷氨酸能活性, LY404039 没有副作用,抗焦虑和抗精神疾病。LY404039 显示更高的等离子接触和更好的口服生物药效率。LY404039治疗精神病理疾病很有价值,包括焦虑和精神错乱。

在mGlu2和mGlu2/3 受体缺陷鼠中,LY404039作用于PCP 和AMP诱发的行为没有抗精神药效,但是在mGlu3 受体缺陷鼠中正好相反。然而,与LY404039相比,clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受体缺陷型鼠时都能抑制PCP诱发的行为。 LY404039降低巴甫洛夫自然恢复试验(PSR)中对EtOH的反应。LY404039也降低酒精剥夺效应(ADE) 的表达,但是没有降低对 EtOH 的反应。不改变酒精自控行为的情况下,LY404039抑制酒精探索的表达和复吸行为。 LY404039 降低amphetamine和phencyclidine诱导的快速移动。LY404039可以抑制条件性回避反应也可以降低鼠的强害怕恐惧。重要的是,LY404039 作用于条件性回避任务时,不会产生镇静效果和机械损伤。LY40403作用于前额皮质时,也增强多巴胺和5羟色胺的释放/流动。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-50906(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
LY404039
635318-11-55mg500元
2024/01/25HY-50906(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
LY404039
635318-11-510mM * 1mLin DMSO550元

(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 上下游产品信息

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