3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 索曲妥林;3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮;3-(1H-吲哚-3-基)-4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;13C,2H3]-索托林;南桃林;SOTRASTAURIN,泛PKC抑制剂;索特拉斯陶林 |
| 英文名称 | 3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione |
| 英文同义词 | 3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione;Sotrastaurin;Sotrastaurin (AEB071);3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione;Dusquetide;Sotrastaurin - AEB 071 | NVP-AEB 071;CS-1479;AEB071; AEB 071; AEB-071 |
| CAS号 | 425637-18-9 |
| 分子式 | C25H22N6O2 |
| 分子量 | 438.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Smad;TGF-beta;Inhibitors |
| Mol文件 | 425637-18-9.mol |
| 结构式 | ![3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 结构式](CAS2/GIF/425637-18-9.gif) |
3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 性质
| 密度 | 1.406 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥21.9 mg/mL；不溶于水； ≥2.55 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.39±0.60(Predicted) |
Sotrastaurin是一种有效的，选择性的pan-PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，Ki为0.22 nM；抑制PKCζ活性。Phase 2。在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。 AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中Ki为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。
| Target | Value |
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PKCθ
(Cell-free assay) | 0.22 nM(Ki) |
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PKCβ1
(Cell-free assay) | 0.64 nM(Ki) |
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PKCα
(Cell-free assay) | 0.95 nM(Ki) |
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PKCη
(Cell-free assay) | 1.8 nM(Ki) |
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PKCδ
(Cell-free assay) | 2.1 nM(Ki) |
在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。 AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。
AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。 每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。