CYT997

CYT997

中文名称CYT997
中文同义词N-乙基-N'-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲;微管蛋白聚集强效抑制剂(LEXIBULIN);(S)-1-乙基-3-(2-甲氧基-4-(5-甲基-4-((1-(吡啶-3-基)丁基)氨基)嘧啶-2-基)苯基)脲
英文名称CYT997
英文同义词CYT997;N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]urea;CYT997 (Lexibulin);Lexibulin;1-ethyl-3-(2-methoxy-4-(5-methyl-4-((S)-1-(pyridin-3-yl)butylamino)pyrimidin-2-yl)phenyl)urea;CYT 997 N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]urea;N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]urea CYT997 (Lexibulin);Lexibulin(CYT-997)
CAS号917111-44-5
分子式C24H30N6O2
分子量434.53
EINECS号604-604-1
相关类别抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞骨架信号;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件917111-44-5.mol
结构式CYT997 结构式

CYT997 性质

沸点546.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.195
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:69.0(最大浓度 mg/mL);158.79(最大浓度 mM)
乙醇:51.0(最大浓度 mg/mL);117.37(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)14.01±0.70(Predicted)
形态粉末

CYT997 用途与合成方法

Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
TargetValue
Microtubules (cancer cell lines) 10 nM-100 nM

CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时,诱导微管快速重组,包括现有的微管网络遭破坏,及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积,导致细胞形态发生显著变化,包括粘附细胞丢失,细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性,IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。

CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠,与Paclitaxel相比,更有效抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型,这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流,与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。与在体外抗骨髓瘤活性一致,CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型,显著延长寿命。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10498Lexibulin1 mg380元
2024/01/25HY-10498CYT997
Lexibulin
917111-44-55mg950元

CYT997 上下游产品信息

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