Triapine 是一种强效的ribonucleotide reductase抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中,Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中,Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中,Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性,其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂,包括星状孢菌素,藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡,表现出神经保护活性。
在有L1210白血病的小鼠中,Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外,联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中,当(50 μ 每只大鼠)注射时,Triapine 减少59%的梗死体积,静脉注射(1 毫克/千克)时,减少35%的梗死体积。
Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
Target | Value |
Ribonucleotide reductase
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在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中,Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中,Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中,Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性,其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂,包括星状孢菌素,藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡,表现出神经保护活性。
在有L1210白血病的小鼠中,Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外,联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中,当(50 μ 每只大鼠)注射时,Triapine 减少59%的梗死体积,静脉注射(1 毫克/千克)时,减少35%的梗死体积。