RAF265
| 中文名称 | RAF265 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺;C-RAF/B-RAF/B-RAF V600E抑制剂(RAF265);化合物STF62247;1-甲基-5-((2-(5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基)氧基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-2-胺;RAF265 (CHIR-265),RAF激酶和VEGFR-2抑制剂 |
| 英文名称 | RAF265(CHIR-265) |
| 英文同义词 | RAF265(CHIR-265);RAF265;CHIR-265 or RAF265;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;1-methyl-5-(2-(5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine RAF265 (CHIR-265);RAF 265 1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;1H-Benzimidazol-2-amine, 1-methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]- |
| CAS号 | 927880-90-8 |
| 分子式 | C24H16F6N6O |
| 分子量 | 518.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;MAPK;Inhibitors |
| Mol文件 | 927880-90-8.mol |
| 结构式 |  |
RAF265 性质
| 沸点 | 667.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.50 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25.9 mg/mL；不溶于水； ≥7.97 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 酸度系数(pKa) | 9.07±0.27(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 敏感性 | Light Sensitive |
RAF265，也称为 (CHIR-265)，是一种基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制剂，由 Chiron Corporation 开发，后来被诺华收购。RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
|
B-Raf
(Cell-free assay) | 3 nM-60 nM |
RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF，具有显著活性，IC20为1到3 μM，IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系，降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系，却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001，增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理，降低 pERK水平，这种作用存在剂量依赖性，0.5 mM RAF265 处理2小时后，完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达
RAF265 作用于A375M移植瘤，抑制 FDG累积。RAF265是新型，口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂， 作用于突变BRAF肿瘤模型，具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型，都具有高效性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10248 | RAF265 | 1 mg | 545元 | |
| 2024/01/25 | HY-10248 | RAF265 RAF265 | 927880-90-8 | 5mg | 1200元 |